Las soluciones hidroalcohólicas

Las soluciones hidroalcohólicas son las más solicitadas como excipiente en las lociones sobre todo capilares. Contienen básicamente agua y alcohol (96º), aunque en muchas ocasiones es fundamental añadir propilenglicol para aumentar la solubilidad de algunos de los activos prescritos. Un ejemplo típico se encuentra en las soluciones de minoxidil. Todas llevan cierta cantidad de propilenglicol para facilitar su solubilidad en el agua y en el alcohol.

Ejemplo de solución de minoxidil al 5 %:

Minoxidil, 5 %

Solución hidroalcohólica csp, 100 ml

El farmacéutico desarrollaría la formulación añadiendo alcohol, agua y propilenglicol en proporciones óptimas, para evitar siempre la cristalización del minoxidil a corto o a largo plazo. La formula final sería la siguiente:

Minoxidil, 5 g

Propilenglicol, 25 g

Agua purificada, 15 g

Alcohol (96º) csp, 100 ml

Conclusión: En función de la solubilidad de los activos prescritos, las proporciones de alcohol y de agua pueden variar. Incluso, en algunas ocasiones, hasta habrá que añadir un solubilizante digamos de “apoyo” que en la mayoría de los casos será propilenglicol.

Referência:  Blog de formulación magistral para dermatólogos del Dr. Alía.

Pomada psoriasis: incorporación de urea

En la siguiente prescripción indicada para una psoriasis palmo plantar, llama la atención al formulista seguramente la presencia de lanolina anhidra como excipiente: 

Acido salicílico, 5 %

Urea, 10 %

Clobetasol propionato, 0,05 %

Miconazol, 1 %

Lanolina anhidra, 15 %

Vaselina csp, 100 g

 

¿Por qué el dermatólogo introduce lanolina anhidra en la formulación? De los cuatro activos prescritos, la urea es el único soluble en agua y es fundamental que se incorpore en forma de solución acuosa en la vaselina, por dos razones: para lograr su correcta acción dermatológica, y para evitar que la pomada francamente arañe la piel tras la aplicación. Sí, efectivamente, si se introduce la urea pulverizada será palpable tras la aplicación y podría hasta arañar la piel. Los demás activos prescritos, insolubles en agua pero fácilmente reducibles a polvo fino y liviano, se incorporan dispersados previamente en un 5 % de vaselina líquida. 

Realmente el dermatólogo al prescribir en la formulación lanolina anhidra, nos está indicando indirectamente que la incorporación de la urea se realice en forma de solución. 

Desarrollo final de la fórmula y forma de elaboración: 

Acido salicílico, 5 g

Urea, 10 g

Clobetasol propionato, 0,05 g

Miconazol, 1 g

Lanolina anhidra, 15 g

Agua purificada, 12 g

Vaselina líquida, 5 g

Vaselina filante csp, 100 g

 

1. Disolver la urea en el agua purificada empleando un agitador magnético regulado a alta velocidad. 

2. Mezclar la vaselina y la lanolina anhidra en un mortero (si es preciso, calentar a 30-35º C previamente ambas grasas para facilitar la mezcla). 

3. Añadir la solución de urea en pequeñas porciones (1-2 ml) batiendo hasta homogeneidad tras cada adición. 

4. En un mortero mezclar el clobetasol, el miconazol y el ácido salicílico reducidos previamente a polvo fino.

5. Añadir la pomada anterior (paso 3) en pequeñas porciones batiendo hasta homogeneidad. 

Se obtiene una pomada homogénea muy ligeramente amarillenta, de consistencia media-alta, con óptima extensibilidad y altamente oclusiva.

http://www.formulacionmagistral.org/blog.

Elaboración gel hidroxietilcelulosa

Podcast 2 Homogeneidad suspensiones omeprazol

FORMULÁRIO FARMACÊUTICO MAGISTRAL: lançamento na CONSULFARMA 2016 - São Paulo.

O Formulário Farmacêutico Magistral 2016 apresenta 981 fármacos e mais de 1.300 fórmulas de medicamentos manipulados, suas respectivas estabilidades, modos depreparo a partir de matérias-primas, cápsulas, comprimidos, ampolas, soluções para nebulização, sprays nasais, ou de outras formas farmacêuticas existentes.

 

A obra é ricamente referenciada e embasada na literatura farmacêutica internacional atual, de leitura fácil e objetiva, e assim, de grande utilidade aos estudantes de farmácia e aos profissionais da manipulação magistral no ambiente hospitalar e nas farmácias de manipulação. 

 

Sumário

 

1. Agradecimentos
2. Nota
3. Manipulação Magistral
4. Medicamentos em Dermatologia
5. Preparações Tópicas Semisólidas
6. Medicamentos em Oftalmologia
7. Glossário Dermatológico
8. Glossário Farmacêutico
9. Tabela de pH
10. Fórmulas Farmacêuticas

Gel peeling de ácido mandélico y tretinoína

Algunos dermatólogos pueden prescribir ciertos geles o soluciones para realizar peelings químicos en consulta. Es el caso del gel de ácido mandélico y tretinoína. El dermatólogo prescribe este gel para uso en consulta (no para uso por parte del paciente, debido a su alto poder irritante y técnica de aplicación) de la siguiente forma:

Acido mandélico, 25 %

Tretinoína, 0,5 %

Gel csp, 100 g

  

El problema galénico de la prescripción reside en formular un gel estable al bajo pH generado por el ácido mandélico. Puede emplearse como agente gelificante la hidroxietilcelulosa al 2,5-3 %. El gel obtenido es perfectamente estable en el medio ácido generado por el mandélico. Una vez obtenido el gel, se incorpora el ácido mandélico disuelto en una pequeña cantidad de alcohol (96º). El ácido mandélico es más soluble en alcohol que en agua, y esto posibilita lograr una solución límpida y transparente. Sin alcohol y a la concentración del 25 %, no es posible disolver el ácido mandélico en el agua. La tretinoína se incorpora dispersada en propilenglicol. Es fundamental añadir tocoferol acetato como antioxidante de la tretinoína.

 

Desarrollo final y forma de elaboración:

Acido mandélico, 25 %

Tretinoína, 0,5 %

Hidroxietilcelulosa, 2,5 %

Alcohol (96º), 18 %

Propilenglicol, 10 %

Tocoferol acetato, 0,5 %

Agua purificada csp, 100 g

 

1. Calentar el agua purificada en un baño de agua a 60º C y dispersar la hidroxietilcelulosa agitando durante unos minutos. Dejar la mezcla a la temperatura fijada durante 10 minutos realizando agitaciones esporádicas para evitar que la hidroxietilcelulosa gelifique en el fondo del recipiente. Pasado dicho tiempo, sacar del baño la mezcla y agitar hasta enfriamiento. Se forma el gel.

2. Añadir el ácido mandélico sobre el alcohol (96º) y agitar mediante un agitador magnético regulado a alta velocidad calentando a 50-60º C. Al cabo de unos minutos se disuelve el ácido mandélico.

3. Añadir el tocoferol acetato sobre la solución anterior a temperatura ambiente, agitando hasta homogeneidad.

4. Añadir la solución anterior en pequeñas porciones sobre el gel obtenido en el paso 1, agitando hasta homogeneidad.

5. En un mortero, reducir a polvo fino la tretinoína, añadir el propilenglicol y batir hasta formar una pasta amarillenta homogénea.

6. Añadir el gel anterior en pequeñas porciones, batiendo hasta homogeneidad. Se obtiene un gel amarillento opalescente de consistencia media.

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USO DE CETAMINA VIA ORAL: UMA ALTERNATIVA NA DOR ONCOLÓGICA DE DIFÍCIL MANEJO

Ricardo Soares Gioda - rgioda@hcpa.edu.br; Bruno Simas da Rocha - bsrocha@hcpa.edu.br; Leonardo Monteiro Botelho - sindor.botelho@gmail.com.

Hospital de Clínicas de Porto Alegre - RS

Introdução: A dor é um dos sintomas prevalentes em pacientes com câncer, sendo os analgésicos opioides o seu principal tratamento. Em alguns pacientes essa terapêutica pode ter sua eficácia diminuída, seja pelo desenvolvimento de tolerância, devido à ocorrência de dores de características distintas ou por hiperalgesia (quando a resposta analgésica se modifica de forma abrupta). A cetamina, um anestésico com propriedades analgésicas pode ser uma aliada nesse contexto. Objetivo: Verificar o uso de preparações farmacêuticas de cetamina oral a partir da apresentação injetável (única forma disponível comercialmente), assim como revisar doses e estabilidade de soluções. Método: Busca em bases de dados (MEDLINE,LILACS) utilizando palavras-chaves relacionadas ao uso oral de cetamina em analgesia. Resultados: Dos artigos encontrados (cerca de duas dezenas), há indicação de uso da cetamina oral no tratamento da dor oncológica, além de sedativo, ansiolítico e antidepressivo. As soluções foram preparadas a partir da apresentação injetável (50mg/mL), com concentrações entre 5 e 10 mg/mL, em xaropes simples e estabilidade relatada sob refrigeração de 7 a 14 dias ou por período maior em diferentes formulações. A administração do medicamento foi realizada três a quatro vezes ao dia com doses de 10 a 100 mg e dose máxima diária de 1 g (250mg/dose). Alguns estudos citam aumento gradativo nas doses, bem como início de terapia parenteral e posterior transição para via oral. Conclusão: A administração oral de medicamentos é a via preferencial para pacientes em condições de utilizá-la, facilitando inclusive o cuidado em domicílio. A solução de cetamina via oral, mesmo com indisponibilidade de preparações comercias, vem sendo utilizada em diversas instituições. Não há padronização no preparo das soluções, porém os estudos disponíveis permitem que a utilização da cetamina oral seja realizada dentro de um processo seguro e que possibilite aos pacientes uma alternativa de tratamento na dor oncológica de difícil manejo.

Poster in: Anais do VIII Congresso da SOBRAFO - 20 a 22 de maio de 2016 - Florianópolis - SC

UTILIZACIÓN DE BEVACIZUMAB COLIRIO 1% EN NEOVASCULARIZACIÓN CORNEAL EN LA PRÁCTICA CLÍNICA

Herraiz Robles P, Martinez Lazcano Mt, Ruiz Darbonnens Si, Pons Martinez L, Bonete Sanchez M, Marcos Ribes B.

Hospital San Juan De Alicante. Ctra. Alicante - Valencia, S/N. Alicante. España

OBJETIVOS: La neovascularización corneal (NVC) puede deberse a múltiples procesos: infecciosos, inflamatorios, traumáticos o degenerativos. El factor de crecimiento del endotelio vascular (VEGF) desempeña un proceso clave en la NVC. Bevacizumab es un anti-VEGF que ha demostrado su efectividad en esta patología junto a un perfil de seguridad adecuado. Sin embargo, esta indicación no está aprobada en ficha técnica y se requiere el consentimiento informado del paciente. El presente estudio tiene como objetivos principales evaluar la efectividad de bevacizumab colirio 1% y el perfil de efectos adversos en la práctica clínica en pacientes con NVC en un hospital de referencia.

MATERIAL Y MÉTODOS: Estudio descriptivo observacional en el que se incluyeron todos los pacientes a los que se les había dispensado al menos una dosis de bevacizumab colirio 1% elaborado como fórmula magistral desde el servicio de farmacia. El período de estudio fue desde Octubre 2012 hasta Mayo 2015. Se revisaron las historias clínicas de todos los pacientes y se elaboró una base de datos en la que se incluyeron las siguientes variables: edad, sexo, diagnóstico, pauta posológica, duración del tratamiento y datos de efectividad y seguridad. Para evaluar la efectividad se registró la no aparición de neovasos y la disminución del calibre de éstos. En cuanto al perfil de seguridad, se recogió cualquier efecto adverso relacionado con la administración del colirio.

RESULTADOS: Se incluyeron un total de 17 pacientes, 10 mujeres (59%) y 7 hombres (41%). La media de edad fue de 47,4 ± 25,1 años (rango: 6-83). En cuanto al diagnóstico que motivó la prescripción de bevacizumab colirio, en 15 pacientes (88%) fue por trasplante de córnea, en uno por pseudopterigion y en otro por queratitis sicca junto con degeneración macular asociada a la edad. En los 15 pacientes trasplantados, las causas del mismo fueron: cataratas (8), leucoma (6) y traumatismo ocular (1). La pauta posológica varió entre 1 y 4 administraciones al día en función de la valoración clínica. El tratamiento se suspendió cuando desapareció el estímulo que provocaba la formación de neovasos; la duración media del tratamiento fue de 10,7 meses (rango: 2-32). Bevacizumab colirio fue efectivo en 16 pacientes (94%). En todos se objetivó la no aparición de neovasos, y además
en 2 de ellos (12%) se observó una disminución del calibre de los mismos. Sólo en un paciente (6%) el tratamiento no fue efectivo; en este caso el fallo terapéutico se atribuyó a una falta de adherencia al mismo, que motivó la suspensión del colirio. No se observaron efectos adversos relacionados con la administración de bevacizumab tópico en ninguno de los pacientes.

CONCLUSIONES: Al igual que lo publicado en estudios anteriores, el uso de bevacizumab colirio 1% ha sido efectivo para el tratamiento de la NVC. En nuestro caso fue bien tolerado, aunque hay estudios que refieren un aumento de los efectos adversos a partir del segundo mes. Respecto a la posología y duración no hay pautas establecidas, por lo que se hacen necesarios estudios para consensuar estos aspectos del tratamiento.

Libro de Comunicaciones Científicas - 60º Congreso de Farmacia Hospitalaria. España. 2015.

Diltiazem y lidocaína en vaselina

Actualmente se prescribe con relativo éxito diltiazem al 2 % en vaselina para el tratamiento de fisura anal. Incluso si el paciente tiene mucha molestia se añade lidocaína clorhidrato como calmante por su acción anestésica. Un ejemplo de prescripción puede ser el siguiente:

Diltiazem clorhidrato, 2 %

Lidocaína clorhidrato, 2 %

Vaselina filante csp, 50 g

Una primear opción para incorporar los activos a la vaselina: En un mortero se mezclan el diltiazem clorhidrato y la lidocaína clorhidrato reducidos a polvo fino, y se añade un 4 % de vaselina líquida batiendo hasta la formación de una pasta homogénea. Se agrega la vaselina filante en pequeñas porciones batiendo hasta homogeneidad.

Pero puede haber otra opción: incorporar los activos disueltos en agua facilitando su mejor difusión en mucosa anal tras la aplicación. Esto se puede conseguir siempre y cuando se añada a la vaselina filante sustancias “absorbentes” de agua como lanolina anhidra o alcohol cetílico. La cantidad de agua que debe absorber la pomada es del 10 %, concentración adecuada para disolver a los dos activos.

Empleando alcohol cetílico al 5 % la fórmula tendría el siguiente desarrollo para los 50 g prescritos:

Diltiazem clorhidrato, 1 g

Lidocaína clorhidrato, 1 %

Alcohol cetílico, 2,5 g

Agua purificada, 5 g

Vaselina filante csp, 50 g

Forma de elaboración:

1. Fundir el alcohol cetílico y la vaselina filante en un baño de agua a 70-75º C de temperatura. Una vez fundidos, sacar del baño de agua y agitar hasta temperatura ambiente.

2. Disolver el diltiazem y la lidocaína en el agua purificada.

3. Añadir la solución anterior en pequeñas porciones sobre la pomada obtenida en el paso 1, agitando hasta homogeneidad. Puede añadirse directamente sobre la pomada un 0,6 % de Phenonip XB® como conservante.

Se obtiene una pomada blanca consistente, altamente oclusiva y con adecuada extensibilidad.

Disponível em: http://www.formulacionmagistral.org/

¿Cómo prescribir una espuma capilar para el tratamiento de la alopecia areata con minoxidil, retinoico y clobetasol?

La forma en espuma facilita una aplicación puntual y sin goteos que puede ser muy útil en  alopecia areata. Ejemplo de prescripción:

Minoxidil, 5 %

Acido retinoico, 0,02 %

Clobetasol propionato, 0,05 %

Espuma capilar csp, 100 ml

   

Referência: Blog de formulación magistral para dermatólogos del Dr. Alía