19 de dezembro de 2009

Conservantes em oftalmologia

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Diversas formulações exigem conservação em baixas temperaturas ou, eventualmente, na ausência de luz. Outras formulações exigem que o produto seja agitado antes de usar. Todas essas informações, acrescidas do prazo de validade, devem fazer parte do rótulo do produto.

Algumas formulações, mesmo para uso extemporâneo, exigem a presença de antioxidantes. Muitas drogas usadas em Oftalmologia são instáveis, pois apresentam degradação química com o passar do tempo. Alguns fatores como a conservação em geladeira e a ausência de luz aumentam o prazo de estabilidade.

Quanto aos preservativos, sua penetração é muito aumentada quando existem lesões, ulcerações, traumatismos e irregularidades no epitélio da córnea. A penetração excessiva pode produzir efeitos tóxicos e adversos, que são muitas vezes creditados erroneamente aos princípios ativos.

Muitos outros fatores, como pH, tonicidade, composição de eletrólitos e estabilidade, devem ser considerados para a escolha do veículo. Preservativos, tampões e antioxidantes também podem ser adicionados. As incompatibilidades entre as drogas devem ser pesquisadas principalmente quando sua combinação estiver envolvida.

Os microrganismos a seguir devem fazer parte de um painel para teste dos preservativos: Candida albicans, Aspergillus niger, Pseudomonas aeruginosa, E. coli, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis. Adicionalmente outros microrganismos podem ser incluídos, se houver probabilidade de representarem uma possível contaminação, introduzida por exemplo no decorrer do uso dos produtos, ou que sejam potencialmente "devastadores" para os tecidos oculares.

Na prática, não se conseguiu ainda encontrar um preservativo que obedeça a todos estes requisitos. Os mais utilizados são`o clorobutanol, os compostos de amônio quaternário (cloretos de benzalcônio, benzetônio e cetilpiridínio), mercuriais (nitrato, e acetato de fenilmercúrio, timerosal), antibióticos (polimixina B) e parabenos (nipagen, nipasol).

Clorobutanol 0,5 %: é considerado um dos preservativos mais satisfatórios para uso oftálmico. Possui amplo espectro de ação, ativo tanto contra gram-positivos como gram-negativos, inclusive Pseudomonas aeruginosa. Também é ativo contra alguns fungos. É compatível quimicamente com a maioria dos princípios ativos utilizados em oftalmologia, e é praticamente desprovido de ação sensibilizante. Não é irritante para a câmara anterior do olho, e exerce um ligeiro efeito anestésico sobre a mucosa conjuntival, o que é favorável para a administração de certas drogas. É usado na concentração de 0,5 %. Tem no entanto algumas desvantagens como inativação em meio alcalino, decomposição pela ação do calor, principalmente em pH acima de 6, e incompatibilidade com sais de prata e sulfas.

Cloreto de Benzalcônio 1:10.000: é um composto de amônio quatenário com amplo espectro de ação, ativo contra gram-positivos e gram-negativos, modificando a permeabilidade da membrana celular. É usado na concentração de 1:10.000 (0,01%) e é eficaz contra Pseudomonas aeruginosa, principalmente quando associado ao EDTA a 0,01%. Em concentrações maiores que 1:10.000 pode ser irritante para a conjuntiva, causando edema e descamação. Por sua ação tensoativa, aumenta a permeabilidade da córnea, e pode ser utilizado para esta finalidade. També é usado para esterilização de instrumentos e limpeza da pele e membranas mucosas. É incompatível com compostos aniônicos, nitratos e salicilatos, entre outros. Fazem parte o mesmo grupo os cloretos de benzalcônio e de cetilpiridínio.

Timerosal 1:10.000: é um preservativo mercurial, com ação inibitória sobre o crescimento de bactérias e fungos. Tem amplo espectro de ação, tanto contra gram-positivos como gram-negativos. É usado na concentração 1:10.000. Como os outros mercuriais, o timerosal é um agente alergizante por excelência. Tende a causar hipersensibilidade em pacientes usuários de lentes de contato. Fazem parte também do grupo dos mercuriais, com as mesmas características básicas, o nitrato, acetato e borato de fenilmercúrio. Atualmente, é considerado um preservativo ultrapassado.

Polimixina B 1.000 UI/ml: é um antibiótico, eficaz principalmente contra bactérias gram-negativas, especialmente Pseudomonas aeruginosa. A concentração usual como preservativo é de 1.000 UI/ml. É pouco utilizado para esta finalidade devido ao seu alto custo. Também há restrições ao seu uso pelo fato de ser um antibiótico, potencialmente tóxico e alergênico.

Clorexidina 0,02 % - 0,05 %: é um derivado da guanidina, mais utilizado em nosso meio nas soluções para lentes de contato. Tem amplo espectro de ação e é eficiente contra Pseudomonas aeruginosa. É usada em concentrações de 0,02% a 0,05%. É incompatível com penicilinas, sulfas, cloranfenicol, nitrato de prata e em concentrações maiores que 0,01%, com cloretos, fosfatos e sulfatos. É muito similar ao clorobutanol e ao cloreto de benzalcônio, quanto a eficácia e toxicidade, quando usado como preservativo.

Ésteres do Ácido p-Hidroxibenzóico (Nipagin e Nipasol): geralmente utiliza-se uma mistura de metilparabeno (nipagin) e propilparabeno (nipasol), para se obter um efeito antimicrobiano mais acentuado. São bem tolerados pela mucosa ocular, em concentrações de até 0,5%. Tem mais ação antifúngica que antibacteriana, e são mais ativos em pH menor que 8.

Os preservativos ou conservantes são substâncias químicas empregadas nas formulações de uso tópico para evitar a contaminação dos produtos durante o uso, ou durante o período de armanezamento. O preservativo ideal deve apresentar as seguintes características: deve ser o mais amplo possível, contra bactérias e fungos capazes de provocar infecções, e especialmente ativo contra Pseudomonas aeruginosa, deve manter sua atividade por um longo período, mesmo em condições desfavoráveis do ambiente, como por exemplo em temperaturas mais elevadas, se uma solução estéril for contaminada durante o uso, o preservativo deve reesterizá-la no prazo de uma hora, os preservativos não devem ser alergênicos e nem sensibilizantes. Isto é particularmente importante no caso de uso prolongado do medicamento, como ocorre no glaucoma e na síndrome do olho seco, os preservativos não devem ser tóxicos ou irritantes para os tecidos oculares, e também não devem provocar alterações epiteliais, os preservativos devem ser compatíveis, do ponto de vista químico e farmacológico, com os outros componentes da fórmula, e não devem alterar significativamente o pH e a osmolaridade da solução.

Referência: Souza G.B. Manipulação Magistral para Oftalmologia. Pharmabooks: SP. 2008

17 de novembro de 2009

Cálculo de isotonia

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Equivalente em cloreto de sódio

Um equivalente é definido como a quantidade de cloreto de sódio que é osmoticamente equivalente a 1g do medicamento.
Exemplo: 0,23g de NaCl é osmoticamente equivalente a 1g de Efedrina

Quanto de cloreto de sódio será necessário para tornar a seguinte fórmula isotônica ?

Sulfato de efedrina ............. 2%
Água estéril qsp .............. 30ml.

1º Passo
Transformar a quantidade de uma solução isotônica de cloreto de sódio 0,9% para o volume desejado.

0,9g Nacl - 100ml de água estéril
Xg NaCl - 30ml de água estéril
X= 0,270g

2º Passo
Medir a quantidade exata de NaCl para isotonisar sulfato de efedrina desta formulação

0,23g NaCl - 1g de sulfato de efedrina
Y - 0,6g de sulfato de efedrina (2% em 30ml= 0,6g NaCl)
Y= 0,138g de NaCl

3º Passo
Subtrair a quantidade de NaCl na solução encontrada.
X-Y= Z

0,270g – 0,138g= 0,132g

Será necessário 0,132g de NaCl para isotonisar 0,6g de sulfato de efedrina

Referência: www.acessomagistral.com.br

21 de outubro de 2009

Dimetilsulfóxido (DMSO)

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O DMSO é um líquido higroscópio, dissolve-se em água e no álcool; solúvel em éter, clorofórmio e benzeno, com temperatura de congelamento de 18,5º C, com baixa viscosidade, tendo uma densidade idêntica à da água. A elevada capacidade higroscópica decorre da sua intensa afinidade pelo hidrogênio, formando pontes mais fortes que às formadas entre moléculas de água.

Já foram verificadas acima de trinta propriedades farmacológicas e terapêuticas do DMSOe por outro lado, desde que foi introduzido como medicamento, o DMSO tem gerado polêmica no meio científico, dividindo opiniões, uma vez que a sua avaliação exata torna-se extremamente difícil pelas inúmeras e complexas variáveis envolvidas.

DMSO apresenta as propriedades de penetração, difusão, ação carreadora e potencializadora: a particular habilidade em transpor a pele íntegra, difundindo-se em todos os tecidos e fluídos orgânicos faz do DMSO uma arma poderosa, freqüentemente útil no tratamento de lesões localizadas em tecidos. O DMSO foi novamente classificado pelo FDA como IND (Nova Droga em Investigação), o que significa que a aprovação da FDA deve ser obtida para uso em humanos e animais.

O DMSO, está sendo atualmente utilizado como veículo para preparações tópicas, já que se verificou ser um excelente transportador para muitos fármacos, mesmo quando aplicado na pele intacta, aumenta a penetração cutânea e a absorção, permitindo preparar medicamentos que se mostram ativos para certas condições dermatológicas, em que as formas clássicas de tratamento foram ineficazes. Existem estudos comprovando a estabilidade de mais de 7200 produtos em DMSO.

O dimetilsulfóxido (DMSO) devido às suas propriedades carreadoras, têm sido utilizado em formulação magistral na terapêutica dermatológica, contendo medicamentos antiinflamatórios não-esteroidais, drogas esteroidais, antifúngicas, antivirais e drogas anticancerígenas.

Referência: Souza G.B. Manipulação Magistral Dermatológica.

26 de setembro de 2009

Otológicos: manipulação magistral

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As preparações otológicas podem ser líquidas, pastosas (pomadas) e pós:‎ soluções e suspensões óticas: são formas líquidas destinadas à instilação no conduto ‎auditivo.‎ Pomadas óticas: são preparações semi-sólidas aplicadas no exterior do ouvido.‎ Pós de uso ótico ou insuflações: são preparações preparadas com pó ou mistura de ‎pós divididos que são administrados no conduto auditivo.‎

Características de preparações otológicas:‎ produtos semi-estéreis: veículo viscoso, para aderir às paredes do conduto auditivo, como a glicerina, ‎propilenoglicol, polietilenoglicol de baixo peso molecular (ex. PEG 300, PEG 400), ‎óleos (ex. óleo mineral). Água e álcool (etílico e isopropílico) podem também serem ‎usados como veículos. Em pomadas óticas, a vaselina, o gel de petrolato/polietileno ‎‎(Unigel®) são normalmente empregados como excipientes. Para insuflações emprega-‎se como excipiente o talco, a lactose ou o ácido bórico.

O pH normal do conduto auditivo está geralmente compreendido entre pH 6 a 7,8. ‎Portanto, é menos ácido que o pH geral da pele (pH 5,3-5,8), o que pode favorecer a ‎colonização bacteriana e o desenvolvimento de otites. Portanto, ‎preparações otológicas devem apresentar preferencialmente pH ácido, ‎os microorganismos proliferam mais facilmente em meio alcalino.

Procedimento para preparo de soluções otológicas: pesar ou medir cada ingrediente da formulação.‎ Dissolver os ingredientes em cerca de ¾ da quantidade de veículo e misturar bem. Adicionar o veículo em em quantidade suficiente para ajustar o volume final e misturar ‎bem.

Procedimento para preparo de suspensões otológicas: pesar ou medir cada um dos ingredientes.‎ Dissolver ou misturar os ingredientes em cerca de ¾ da quantidade de veículo e ‎misturar bem.‎ Adicionar o veículo em quantidade suficiente para ajustar o volume final e misturar ‎bem.‎Tomar uma amostra da suspensão e determinar o pH e outros parâmetros de controle ‎de qualidade. Se necessário, ajustar o pH para o valor apropriado.‎ Envasar em um frasco adequado.

Procedimento para preparo de pomadas otológicas:‎ pesar ou medir cada ingrediente da formulação.‎ Misturar os ingredientes com o veículo (conforme procedimento para preparo de ‎pomadas).‎ Tomar uma amostra da pomada e determinar os parâmetros de controle da qualidade.‎

3 de agosto de 2009

Anti-oxidantes na manipulação magistral

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Os Antioxidantes podem ser utilizados tanto em sistemas aquosos quanto em sistemas oleosos.

1- Antioxidantes para Sistemas Oleosos

· Ascorbil palmitato: Pó branco ou branco amarelado com odor característico.
Solubilidade: Muito levemente solúvel em água e em óleos vegetais; solúvel em álcool.
Concentração efetiva: 0,01% - 0,2%

· Butilhidroxianisol (BHA): Cera sólida branca ou branca amarelada. Com fraco odor.
Solubilidade: Insolúvel em água; facilmente solúvel em álcool e propilenoglicol.
Concentrações efetivas: 0,005 – 0,01%

· Butilhidroxitolueno (BHT): Sólido cristalino branco com um fraco odor. Solubilidade: Insolúvel em água e em propilenoglicol e facilmente solúvel em álcool.
Concentração efetiva: 0,03 – 0,1%

· Propil Galato: Pó cristalino branco, com odor muito leve. Solubilidade: Levemente solúvel em água; levemente solúvel em álcool. Concentração efetiva: 0,005 – 0,15%

· Alfa-tocoferol (vitamina E): Óleo viscoso, claro, amarelo ou amarelo esverdeado. Praticamente inodoro. Instável à luz e ao ar. Solubilidade: Insolúvel em água, solúvel em álcool, miscível com acetona e óleos vegetais. Concentração efetiva: 0,05 – 2%

Referência Bibliográfica: FERREIRA A. Guia Prático da Farmácia Magistral. Juiz de Fora, 2000. 319p.

4 de julho de 2009

Incorporação de ingredientes ativos em xampus

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Ingredientes ativos prescritos na forma de xampus podem ser incorporados de diferentes ‎maneiras em função de suas características físico-químicas.

1. Solúveis em água: podem ser dissolvidos na faze aquosa do xampu antes de ser acrescentado a fase ‎tensoativa. Exemplos: uréia, alantoína, cloridrato de piridoxina, pantenol, biotina, N-acetil-‎cisteína, pantotenato de cálcio, etc.‎

2. Solúveis na fase tensoativa: devem ser dissolvidos ou dispersados na fase tensoativa antes da mesma ser adicionada ‎à fase aquosa. Exemplos: óleos vegetais, bioenxofre líquido, óleos essenciais, alfa-‎bisabol, piroctone olamina, etc.‎

3. Solubilizados previamente em cosolventes e adicionados na fase ‎tensoativa: são solubilizados previamente em um solvente adequado (ex. propilenoglicol, ‎dipropilenoglicol, glicerina, gliceroformol, DMSO, etanol, monodilaurato de glicerina ‎polietoxilado, etc).‎

4. Insolúveis na forma de pós: devem ser triturados em um gral e reduzidos a um pó fino. Em seguida, adiciona-se aos ‎poucos em pequenas porções e sob trituração o xampu base previamente elaborado. ‎Dependendo da quantidade do ingrediente ativo insolúvel a ser incorporada, pode ser ‎conveniente que o xampu seja de alta viscosidade ou que contenha um agente suspensor ‎capaz de reduzir a velocidade de sedimentação das partículas sólidas dispersas (ex. ‎Veegum HV, hidroxietilcelulose, carbômero, etc).‎

Referência:

Fernández-Montes, E.A. Técnicas y Procedimientos em Formulación Magistral ‎Dermatológica. 1ª ed. Madrid: E.Aliá, 2005.‎

Dicas de farmacotécnica. Disponível em: http://www.acessomagistral.com.br. Acesso em: 04 de julho de 2009

11 de junho de 2009

Cálculo de Miliequivalente (mEq)

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Algumas vezes a receita médica expressa a quantidade de um sal em miliequivalentes.

Os eletrólitos, quando em uma solução aquosa, comportam-se como íons. Os íons são a menor porção de um elemento químico que conserva as suas propriedades. O equilíbrio químico de uma solução significa a existência de igual número de cátions e ânions. Os eletrólitos são quantificados em miliequivalentes, que correspondem à milésima parte de um equivalente grama, ou simplesmente equivalente. O equivalente de uma substância é a menor porção da substância, capaz de reagir quimicamente e, corresponde ao peso atômico ou ao peso molecular, dividido pela valência. Em geral, nos líquidos do organismo, os eletrólitos são considerados em termos de miliequivalentes por litro (mEq/l).

mEq = Peso Molecular (resultado em miligramas)
Valência

Exemplo:
Quanto pesa 1 mEq de Citrato de Potássio?

PM do Citrato de Potássio= 324

mEq = 324
3 (valência)

mEq= 108 mg


Quanto terei que pesar de citrato de potássio se uma receita médica pedir 5 mEq de Citrato de Potássio por cápsula?

1 mEq = 108mg ==> 5 mEq X 108mg= 540 mg por cápsula.

Referência: www.acessomagistral.com.br

9 de junho de 2009

Resorcina: manipulação de fórmulas

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A resorcina (resorcinol) é um fármaco empregado em preparações tópicas, apresentando ‎propriedades anti-sépticas, antifúngicas, antipruriginosas, exfoliativas e queratolíticas.‎ A resorcina ‎apresenta-se como um pó cristalino ou cristais incolores de cor levemente rosácea, com odor ‎característico. É solúvel em 0,9 partes de água, 0,2 partes de água a 80o C e em 1 parte de ‎álcool. ‎

É incompatível com ácido e éter nitroso, clorofórmio, hipocloritos, acetanilida, albumina, ‎álcalis, antipirina, sais férricos. Forma uma massa semi-líquida (mistura eutética) quando ‎misturada com cânfora, mentol e outras substâncias afins. Funde-se entre 109 e 112º C. A ‎resorcina é um composto fenólico, estando susceptível à oxidação e à degradação pela exposição ‎à luz. É recomendável que a resorcina seja armazenada em recipiente hermeticamente fechados ‎e protegidos da luz. Formulações contendo resorcina devem conter um sistema antioxidante. ‎Recomenda-se o uso do metabissulfito de sódio em concentração de 0,2% como antioxidante e o ‎uso de recipientes opacos para o acondicionamento de preparações contendo resorcina (ex. ‎bisnaga de alumínio revestida).‎

A aditivação da resorcina nas diversas formas farmacêuticas de uso tópico pode ser ‎realizada conforme o descrito a seguir:‎

Soluções:‎
• Aquosas: dissolver diretamente;‎
• Alcoólicas: dissolver diretamente;‎
• Hidroalcoólicas: dissolver diretamente;‎
• Oleosas: dissolver através do aquecimento prévio do veículo oleoso;‎
• Colódio: dissolver diretamente no colódio elástico.‎
• Pomadas: existem diversas formas para incorporação.‎

o Reduzir a a resorcina, reduzindo a um pó fino e em seguida, incorporar na pomada.‎
o Dissolver a resorcina nos ingredientes graxos da pomada previamente fundidos.‎
o Dissolver em quantidade suficiente de vaselina líquida ou de óleo vegetal fixo e ‎incorporar na pomada base.‎
o Em pomadas hidroabsorventes (base de absorçao), a resorcina poderá ser ‎previamente solubilizada em quantidade suficiente de água destila e então ‎incorporada na pomada.‎

• Emulsões: Dissolver a resorcina em quantidade suficiente de água e incorporar na ‎emulsão previamente preparada.‎

Referência: Dicas de farmacotécnica. Disponível em: http://www.acessomagistral.com.br

3 de maio de 2009

Antioxidantes

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Os Antioxidantes podem ser utilizados tanto em sistemas Aquosos quanto em sistemas Oleosos.

1- Antioxidantes para Sistemas Aquosos

· Ácido Ascórbico: Pó cristalino branco ou ligeiramente amarelado. Inodoro. Escurece gradualmente quando exposto à luz. Razoavelmente estável no estado seco, mas oxida em solução.
Solubilidade: 1g/3mL de água, 1g/30mL de água.
Concentração efetiva: 0,05-3,0%

· Bissulfito de sódio (NaHSO3): Pó ou cristais brancos ou branco amarelado. Com odor característico de dióxido sulfúrico. Sabor desagradável. Instável no ar, perdendo SO2 e gradualmente oxidando para sulfato.
Solubilidade: 1g/4mL de água, 1g/70 mL de álcool.
Concentração efetiva: 0,1%

· Metabissulfito de sódio (Na2S2O5): Pó branco ou cristais incolores com um odor sulfuroso. Sabor ácido e salino. Oxida lentamente a sulfato quando exposto ao ar e à umidade.
Concentração efetiva: 0,02 – 1,0 %
Nota: Os sulfitos são conhecidos por causar alergia.

· Tiossulfato de sódio Na2S2O3.5H2O: Pó cristalino ou cristais incolores grandes. É eflorescente no ar seco em temperaturas acima de 33o, e levemente deliqüescente em ar úmido. Soluções aquosas são neutras ou levemente alcalinas.
Solubilidade: 1g/0,5 mL de água, insolúvel em álcool.
Concentração efetiva: 0,05%

Referência: www.acessomagistral.com.br

4 de abril de 2009

Goma arábica, xarope de goma arábica e xarope de acácia

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A goma arábica tem um efeito demulcente execelente e, além disso, reduz o gosto amargo das drogas. O xarope de acácia é um ótimo agente suspensor para substâncias insolúveis em água. Desde o século 18, a goma arábica era usada na cavidade bucal para reduzir irritações.

O xarope de goma arábica descrito não contém sacarose e por isso é um veiculo demulcente doce. Muitas farmácias usam o xarope de acácia para suspensder preparações extemporâneas de antibióticos. Quando reconstituimos essas preparações com água, os grânulos não se dissolvem e consequentemente causam o gosto amargo que muitas crianças reclamam ao ingerir essas preparações. O xarope de goma arábica, em contra-partida, protege as papilas gustativas desses pacientes quando usado como veiculo de reconstituição.

O xarope de acácia é então um ótimo veículo para se ter na farmácia já preparado. Quando a prescrição chega a farmácia, o tempo de manipulação se torna reduzido. Pode-se usá-lo como veículo de suspensões de substâncias insolúveis em água, como veículo suspensor de preparações dispensadas na forma de mistura de pós para reconstituição (no caso de antibióticos, por exemplo), ou até mesmo em soluções de substâncias solúveis, mas extremamente amargas.

Referência: Dicas de farmacotécnica. Disponível em: www.acessomagistral.com.br. Acesso em 04 de abril de 2009

21 de março de 2009

Dicas para o preparo de suspensões

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Suspensões são formas farmacêuticas compostas por duas fase, uma líquida ou contínua e outra sólida dispersa. As partículas sólidas são insolúveis na fase líquida, porém através da agitação podem ser facilmente suspensas.

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Uma "boa suspensão" deve apresentar determinadas características tais como tamanho de partículas reduzidas, sedimentação lenta das partículas sólidas dispersas, fluidez, redispersão facilitada e estabilidade física, química e microbiológica. A composição compatível, bem como a técnica adequada de preparo são fundamentais para a obtenção de uma suspensão farmacêutica "elegante" e estável.

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Existem diversos métodos de preparo de suspensões dentre eles o mais rotineiramente empregado no preparo de suspensões em farmácia magistral consiste na na dispersão adequada da fase sólida com um agente molhante como por exemplo o propilenoglicol ou outro líquido viscoso compatível na fase líquida contendo um agente suspensor. Abaixo relacionamos passo a passo o preparo de uma suspensão por este método:

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Procedimento de preparo de suspensão:
Passo 1: Dispersar o agente suspensor adequado (ex. CMC-Na, metilcelulose, goma xantana, etc) no veículo adequado (ex. água, xarope simples, sorbitol 70%, etc).
Passo 2: Tamisar os sólidos insolúveis a serem dispersos.
Passo 3: Levigar os sólidos com o agente molhante para formar uma pasta, utilizando um gral com pistilo.
Passo 4: Adicionar 1 em 3, pouco a pouco, triturando no gral com o pistilo.
Passo 5: Transferir para um cálice.
Passo 6: Adicionar os adjuvantes (ex. conservantes, flavorizantes, edulcorantes, corantes, etc) previamente solubilizados na fase líquida ou outro sistema co-solvente, misturando bem.
Passo 7: Completar para o volume final com a fase líquida e misture.
Passo 8: Embalar e rotular.

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Nota: Como a suspensão é uma preparação viscosa, é comum haver uma perda significativa da formulação aderida no recipiente de preparo. Portanto, para compensar a perda, aconselha-se o preparo de uma quantidade excedente de 10%.

Referência: www.acessomagistral.com.br.

14 de março de 2009

Creme de metadona 0,1%, lidocaína 2% e metronidazol 5% para o tratamento de úlceras tumorais dolorosas

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Crema de metadona 0,1%, lidocaína 2% y metronidazol 5% para el tratamiento de úlceras tumorales dolorosas

M.C. Dávila Pousa, L. Herrero Poch y G. Piñeiro Corrales
Complexo Hospitalario de Pontevedra. Pontevedra.

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Objetivo: Protocolización de una fórmula magistral con metronidazol lidocaina y metadona para el tratamiento tópico de ulceras tumorales dolorosas.

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Resultados: Según los datos recogidos, para los principios activos se establecieron las siguientes concentraciones: metadona Cl H 0,1%, lidocaína ClH 2% y metronidazol 5%. Como base se utilizó una crema emoliente O/W compuesta por los siguientes excipientes: Tween 80 2,5%, Alcohol cetílico 15%, vaselina filante 10%, propilenglicol c.s, solución concentrada de hidroxibenzoatos 1% y agua purificada como vehículo. La experiencia de uso por parte del personal médico y de enfermería de la unidad de cuidados paliativos ha resultado muy satisfactoria.

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Conclusiones: La fórmula establecida se ha mostrado eficaz en el tratamiento del dolor y reducción del mal olor de úlceras tumorales. La utilización de metadona por vía tópica ha permitido en algunos pacientes una reducción de la dosis de opioide administrado por vía sistémica. La elaboración de formulas magistrales en una unidad de cuidados paliativos es una buena alternativa para cubrir aquellas lagunas terapéuticas que no proporciona la industria farmacéutica.

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Referência: 53º Congreso Nacional de la Sociedad Española de Farmacia Hospitalaria. Valencia. 21-24 de octubre de 2008

Champú de zinc piritiona sin prácticamente acción anticaspa

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CHAMPÚ DE ZINC PIRITIONA SIN PRÁCTICAMENTE ACCIÓN ANTICASPA


No es habitual que esto ocurra, pero en alguna ocasión un champú de zinc piritiona perfectamente diseñado y elaborado sólo limpia pero no resuelve la caspa ni implícitamente los picores asociados. El paciente vuelve a la farmacia y le expone la “queja” al farmacéutico ya que en otras ocasiones le ha resuelto el champú su afección dermatológica. El farmacéutico se queda un poco extrañado y le indica que le traiga el envase para observar los caracteres organolépticos. Una vez que tiene el champú, lo vierte en un vaso de precipitados y realiza un rápido análisis: color, olor, viscosidad, formación de espuma, etc. Todo está conforme al protocolo de elaboración. Pero hay un detalle que le llama la atención; en ninguna parte del etiquetado figura: “Agitar antes de usar”.

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Rápidamente relaciona que para mantener a la zinc piritiona en suspensión es fundamental agitar el champú antes de su uso. Al no poner en la etiqueta este hecho piensa que, efectivamente, el paciente al no agitar se ha administrado excipiente (lo que es la base del champú) dado que la piritiona (producto insoluble) se ha quedado depositada en el fondo. Por eso, nada más que simplemente le ha limpiado el cabello y cuero cabelludo pero no le ha quitado la caspa ni los picores.

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Este es un ejemplo para comprender las consecuencias (en este caso sin una importancia muy relevante) de lo que puede llegar a ocurrir al omitir en el etiquetado de una suspensión la acción de agitar antes de usar. Imaginemos nuestra responsabilidad si estamos ante una suspensión pediátrica oral de vital importancia, como puede ser una suspensión de hidroclorotiazida y espironolactona y no indicamos en el etiquetado: “Agitar antes de usar”.

Referência: www.formulacionmagistral.net.

Preparo de metronidazol gel a 2%

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DISEÑO DE UN GEL DE METRONIDAZOL AL 2 %

Se puede emplear como base gelificada, gel de Carbopol 940® obtenido por neutralización con trietanolamina. Una vez elaborado, se incorpora el metronidazol reducido a polvo fino formando una pasta previa con propilenglicol.

Diseño y elaboración de la fórmula:

Carbopol 940® ................................................................ 1,5 g
Metronidazol ....................................................................... 2 g
Propilenglicol ...................................................................... 5 g
Trietanolamina ............................................................. cs pH 7
Agua destilada csp ........................................................... 100 g

Añadir el Carbopol® sobre el agua y agitar hasta total dispersión. Situar la mezcla en envase bien tapado y dejar reposar durante 12 horas. Pasado tiempo, añadir la trietanolamina gota a gota hasta alcanzar pH 7 (1,5-2 g). Se obtiene un gel de alta viscosidad, transparente. En un mortero, reducir a polvo fino el metronidazol, añadir el propilenglicol y hasta formar una suspensión. Agregar el gel anterior en porciones de 10-15 g, batiendo hasta homogeneidad tras cada adición. Se obtiene un gel con alta viscosidad, y con una caducidad aproximada de un mes.

Referência: www.formulacionmagistral.net