26 de junho de 2016

Gel peeling de ácido mandélico y tretinoína

Algunos dermatólogos pueden prescribir ciertos geles o soluciones para realizar peelings químicos en consulta. Es el caso del gel de ácido mandélico y tretinoína. El dermatólogo prescribe este gel para uso en consulta (no para uso por parte del paciente, debido a su alto poder irritante y técnica de aplicación) de la siguiente forma:

Acido mandélico, 25 %
Tretinoína, 0,5 %
Gel csp, 100 g
  
El problema galénico de la prescripción reside en formular un gel estable al bajo pH generado por el ácido mandélico. Puede emplearse como agente gelificante la hidroxietilcelulosa al 2,5-3 %. El gel obtenido es perfectamente estable en el medio ácido generado por el mandélico. Una vez obtenido el gel, se incorpora el ácido mandélico disuelto en una pequeña cantidad de alcohol (96º). El ácido mandélico es más soluble en alcohol que en agua, y esto posibilita lograr una solución límpida y transparente. Sin alcohol y a la concentración del 25 %, no es posible disolver el ácido mandélico en el agua. La tretinoína se incorpora dispersada en propilenglicol. Es fundamental añadir tocoferol acetato como antioxidante de la tretinoína.
 
Desarrollo final y forma de elaboración:

Acido mandélico, 25 %
Tretinoína, 0,5 %
Hidroxietilcelulosa, 2,5 %
Alcohol (96º), 18 %
Propilenglicol, 10 %
Tocoferol acetato, 0,5 %
Agua purificada csp, 100 g
 
1. Calentar el agua purificada en un baño de agua a 60º C y dispersar la hidroxietilcelulosa agitando durante unos minutos. Dejar la mezcla a la temperatura fijada durante 10 minutos realizando agitaciones esporádicas para evitar que la hidroxietilcelulosa gelifique en el fondo del recipiente. Pasado dicho tiempo, sacar del baño la mezcla y agitar hasta enfriamiento. Se forma el gel.

2. Añadir el ácido mandélico sobre el alcohol (96º) y agitar mediante un agitador magnético regulado a alta velocidad calentando a 50-60º C. Al cabo de unos minutos se disuelve el ácido mandélico.

3. Añadir el tocoferol acetato sobre la solución anterior a temperatura ambiente, agitando hasta homogeneidad.

4. Añadir la solución anterior en pequeñas porciones sobre el gel obtenido en el paso 1, agitando hasta homogeneidad.

5. En un mortero, reducir a polvo fino la tretinoína, añadir el propilenglicol y batir hasta formar una pasta amarillenta homogénea.

6. Añadir el gel anterior en pequeñas porciones, batiendo hasta homogeneidad. Se obtiene un gel amarillento opalescente de consistencia media.

www.formulacionmagistral.org

30 de maio de 2016

USO DE CETAMINA VIA ORAL: UMA ALTERNATIVA NA DOR ONCOLÓGICA DE DIFÍCIL MANEJO

Ricardo Soares Gioda - rgioda@hcpa.edu.br; Bruno Simas da Rocha - bsrocha@hcpa.edu.br; Leonardo Monteiro Botelho - sindor.botelho@gmail.com.

Hospital de Clínicas de Porto Alegre - RS

Introdução: A dor é um dos sintomas prevalentes em pacientes com câncer, sendo os analgésicos opioides o seu principal tratamento. Em alguns pacientes essa terapêutica pode ter sua eficácia diminuída, seja pelo desenvolvimento de tolerância, devido à ocorrência de dores de características distintas ou por hiperalgesia (quando a resposta analgésica se modifica de forma abrupta). A cetamina, um anestésico com propriedades analgésicas pode ser uma aliada nesse contexto. Objetivo: Verificar o uso de preparações farmacêuticas de cetamina oral a partir da apresentação injetável (única forma disponível comercialmente), assim como revisar doses e estabilidade de soluções. Método: Busca em bases de dados (MEDLINE,LILACS) utilizando palavras-chaves relacionadas ao uso oral de cetamina em analgesia. Resultados: Dos artigos encontrados (cerca de duas dezenas), há indicação de uso da cetamina oral no tratamento da dor oncológica, além de sedativo, ansiolítico e antidepressivo. As soluções foram preparadas a partir da apresentação injetável (50mg/mL), com concentrações entre 5 e 10 mg/mL, em xaropes simples e estabilidade relatada sob refrigeração de 7 a 14 dias ou por período maior em diferentes formulações. A administração do medicamento foi realizada três a quatro vezes ao dia com doses de 10 a 100 mg e dose máxima diária de 1 g (250mg/dose). Alguns estudos citam aumento gradativo nas doses, bem como início de terapia parenteral e posterior transição para via oral. Conclusão: A administração oral de medicamentos é a via preferencial para pacientes em condições de utilizá-la, facilitando inclusive o cuidado em domicílio. A solução de cetamina via oral, mesmo com indisponibilidade de preparações comercias, vem sendo utilizada em diversas instituições. Não há padronização no preparo das soluções, porém os estudos disponíveis permitem que a utilização da cetamina oral seja realizada dentro de um processo seguro e que possibilite aos pacientes uma alternativa de tratamento na dor oncológica de difícil manejo.

Poster in: Anais do VIII Congresso da SOBRAFO - 20 a 22 de maio de 2016 - Florianópolis - SC

3 de abril de 2016

UTILIZACIÓN DE BEVACIZUMAB COLIRIO 1% EN NEOVASCULARIZACIÓN CORNEAL EN LA PRÁCTICA CLÍNICA

Herraiz Robles P, Martinez Lazcano Mt, Ruiz Darbonnens Si, Pons Martinez L, Bonete Sanchez M, Marcos Ribes B.

Hospital San Juan De Alicante. Ctra. Alicante - Valencia, S/N. Alicante. España

OBJETIVOS: La neovascularización corneal (NVC) puede deberse a múltiples procesos: infecciosos, inflamatorios, traumáticos o degenerativos. El factor de crecimiento del endotelio vascular (VEGF) desempeña un proceso clave en la NVC. Bevacizumab es un anti-VEGF que ha demostrado su efectividad en esta patología junto a un perfil de seguridad adecuado. Sin embargo, esta indicación no está aprobada en ficha técnica y se requiere el consentimiento informado del paciente. El presente estudio tiene como objetivos principales evaluar la efectividad de bevacizumab colirio 1% y el perfil de efectos adversos en la práctica clínica en pacientes con NVC en un hospital de referencia.

MATERIAL Y MÉTODOS: Estudio descriptivo observacional en el que se incluyeron todos los pacientes a los que se les había dispensado al menos una dosis de bevacizumab colirio 1% elaborado como fórmula magistral desde el servicio de farmacia. El período de estudio fue desde Octubre 2012 hasta Mayo 2015. Se revisaron las historias clínicas de todos los pacientes y se elaboró una base de datos en la que se incluyeron las siguientes variables: edad, sexo, diagnóstico, pauta posológica, duración del tratamiento y datos de efectividad y seguridad. Para evaluar la efectividad se registró la no aparición de neovasos y la disminución del calibre de éstos. En cuanto al perfil de seguridad, se recogió cualquier efecto adverso relacionado con la administración del colirio.

RESULTADOS: Se incluyeron un total de 17 pacientes, 10 mujeres (59%) y 7 hombres (41%). La media de edad fue de 47,4 ± 25,1 años (rango: 6-83). En cuanto al diagnóstico que motivó la prescripción de bevacizumab colirio, en 15 pacientes (88%) fue por trasplante de córnea, en uno por pseudopterigion y en otro por queratitis sicca junto con degeneración macular asociada a la edad. En los 15 pacientes trasplantados, las causas del mismo fueron: cataratas (8), leucoma (6) y traumatismo ocular (1). La pauta posológica varió entre 1 y 4 administraciones al día en función de la valoración clínica. El tratamiento se suspendió cuando desapareció el estímulo que provocaba la formación de neovasos; la duración media del tratamiento fue de 10,7 meses (rango: 2-32). Bevacizumab colirio fue efectivo en 16 pacientes (94%). En todos se objetivó la no aparición de neovasos, y además
en 2 de ellos (12%) se observó una disminución del calibre de los mismos. Sólo en un paciente (6%) el tratamiento no fue efectivo; en este caso el fallo terapéutico se atribuyó a una falta de adherencia al mismo, que motivó la suspensión del colirio. No se observaron efectos adversos relacionados con la administración de bevacizumab tópico en ninguno de los pacientes.

CONCLUSIONES: Al igual que lo publicado en estudios anteriores, el uso de bevacizumab colirio 1% ha sido efectivo para el tratamiento de la NVC. En nuestro caso fue bien tolerado, aunque hay estudios que refieren un aumento de los efectos adversos a partir del segundo mes. Respecto a la posología y duración no hay pautas establecidas, por lo que se hacen necesarios estudios para consensuar estos aspectos del tratamiento.

Libro de Comunicaciones Científicas - 60º Congreso de Farmacia Hospitalaria. España. 2015.

29 de fevereiro de 2016

Diltiazem y lidocaína en vaselina

Actualmente se prescribe con relativo éxito diltiazem al 2 % en vaselina para el tratamiento de fisura anal. Incluso si el paciente tiene mucha molestia se añade lidocaína clorhidrato como calmante por su acción anestésica. Un ejemplo de prescripción puede ser el siguiente:

Diltiazem clorhidrato, 2 %
Lidocaína clorhidrato, 2 %
Vaselina filante csp, 50 g

Una primear opción para incorporar los activos a la vaselina: En un mortero se mezclan el diltiazem clorhidrato y la lidocaína clorhidrato reducidos a polvo fino, y se añade un 4 % de vaselina líquida batiendo hasta la formación de una pasta homogénea. Se agrega la vaselina filante en pequeñas porciones batiendo hasta homogeneidad.

Pero puede haber otra opción: incorporar los activos disueltos en agua facilitando su mejor difusión en mucosa anal tras la aplicación. Esto se puede conseguir siempre y cuando se añada a la vaselina filante sustancias “absorbentes” de agua como lanolina anhidra o alcohol cetílico. La cantidad de agua que debe absorber la pomada es del 10 %, concentración adecuada para disolver a los dos activos.

Empleando alcohol cetílico al 5 % la fórmula tendría el siguiente desarrollo para los 50 g prescritos:

Diltiazem clorhidrato, 1 g
Lidocaína clorhidrato, 1 %
Alcohol cetílico, 2,5 g
Agua purificada, 5 g
Vaselina filante csp, 50 g

Forma de elaboración:

1. Fundir el alcohol cetílico y la vaselina filante en un baño de agua a 70-75º C de temperatura. Una vez fundidos, sacar del baño de agua y agitar hasta temperatura ambiente.

2. Disolver el diltiazem y la lidocaína en el agua purificada.

3. Añadir la solución anterior en pequeñas porciones sobre la pomada obtenida en el paso 1, agitando hasta homogeneidad. Puede añadirse directamente sobre la pomada un 0,6 % de Phenonip XB® como conservante.

Se obtiene una pomada blanca consistente, altamente oclusiva y con adecuada extensibilidad.

Disponível em: http://www.formulacionmagistral.org/

31 de janeiro de 2016

¿Cómo prescribir una espuma capilar para el tratamiento de la alopecia areata con minoxidil, retinoico y clobetasol?

La forma en espuma facilita una aplicación puntual y sin goteos que puede ser muy útil en  alopecia areata. Ejemplo de prescripción:

Minoxidil, 5 %
Acido retinoico, 0,02 %
Clobetasol propionato, 0,05 %
Espuma capilar csp, 100 ml
   
Referência: Blog de formulación magistral para dermatólogos del Dr. Alía

26 de dezembro de 2015

Stability of micafungin sodium solutions at different concentrations in glass bottles and syringes

        Briota Th, Vrignaud S, Lagarce F.

University Hospital of Angers, Pharmacy Department, 4 rue Larrey, 49933 Cedex 9 Angers, France; L’Université Nantes Angers Le Mans, INSERM U1066, Micro et Nanomédecines Biomimétiques, IBS, 4 rue Larrey, 49933 Cedex 9 Angers, France;



Micafungin is a costly treatment and packaging of 50 mg or 100 mg bottles only are available, while doses lower than 5 mg and 20 mg are often necessary in neonates and paediatrics patients, respectively. The stability of micafungin sodium in polypropylene syringes and glass bottles was studied at different concentrations. Solutions of micafungin diluted with NaCl 0.9% were prepared in glass bottles (20 and 10 mg/mL) or syringes (1 and 0.5 mg/mL) and stored at 25 °C, 60% humidity (RH), in the dark (ICH conditions). Solutions were also exposed to heat (70 °C) or alkaline solution (NaOH) in order to force degradation. Samples were analysed at days 1, 5, 8 (for bottles) and also 15 (for syringes) after the preparation and assayed in triplicate. Stability was studied using a stability-indicating high-performance liquid chromatographic method. Syringes stored at 25 °C retained over 90% of their initial concentration over the study period. Temperature and alkaline conditions had significant effect on the stability of micafungin, leading to apparition of degradation products. Moreover, sub visible particles were in the specification of the European Pharmacopeia along 15 days.

To conclude, micafungin diluted in NaCl 0.9% and stored in polypropylene syringes was chemically stable for at least 15 days at 25 °C in the dark.

Stability of micafungin sodium solutions at different concentrations in glass bottles and syringes. Briota Th, Vrignaud S, Lagarce F. Int J Pharm 2015 ; 492 : 137–140

12 de outubro de 2015

OTIMIZAÇÃO DA EMBALAGEM PRIMÁRIA PARA UM PRODUTO MAGISTRAL DESENVOLVIDO POR ACADÊMICOS DE FARMÁCIA


GLÁUCIA FERNANDES DE SOUZA; MARIA BETÂNIA DE FREITAS MARQUES
Faculdade de Minas (Faminas) - BH



Introdução: Embalagem é o recipiente que armazena temporariamente um produto, tendo como objetivo principal sua preservação. No entanto no cenário atual à embalagem vincula-se a marca do produto, aceitação por parte dos clientes e por conseguinte a possível permanência desse no mercado. De forma que a escolha da embalagem que se faça mais adequada a um determinado produto, tida por otimização, é fase de incontestável relevância dentro das mais diversas áreas, seja de produção em grande ou pequena escala.

Objetivos: Diante disso, os autores desse trabalho propuseram um estudo sobre a otimização da embalagem primária de um produto magistral, um creme hidratante para mãos.

Metodologia: Levantamentos teóricos nortearam a pesquisa que apontou as embalagens tradicionalmenteutilizadas: A-bisnaga metálica com tampa rosqueável; B- bisnaga plástica invertida com tampa reta flip-top; C- pote modelo fundo falso com tampa rosqueável. Propôs-se então seis quesitos a serem avaliados na escolha da embalagem: 1- adequada preservação do produto; 2- maior aproveitamento do conteúdo; 3-funcionalidade; 4- estética; 5- facilidade de exposição da embalagem; 6-custo, visto que esse será incluído no valor final ao consumidor.

Resultados: As constatações obtidas na avaliação das embalagens A, B e C seguem relacionadas: 1- as embalagens A e B adequadas, C, deixa a desejar, visto que o produto sofre grande exposição a cada aplicação; A, B e C atendem ao quesito 2; item 3- A e B satisfatórias; item 4 está vinculado às marcas conceituadas no mercado cosmético, dessa forma, A e B se adequam e C se mostra em relativo desuso; 5- B e C mais adequadas devido ao formato; item 6- C tem o custo muito acima do valor de A e B, sendo a B a que oferece mais vantagem também em preço.

Conclusão: Os resultados obtidos apontam a embalagem bisnaga plástica invertida com tampa reta flip-top como a mais adequada para a formulação desenvolvida e, pode-se concluir a importância da etapa de otimização de embalagens frente à dimensão que esse item representa no produto final.

Palavras-Chave: Otimizaçao | Embalagem

Anais do 13º Congresso de Farmácia e Bioquímica de Minas Gerais - Os novos caminhos para o farmacêutico - ano 2015 / Conselho Regional de Farmácia do
Estado de Minas Gerais