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O DMSO é um líquido higroscópio, dissolve-se em água e no álcool; solúvel em éter, clorofórmio e benzeno, com temperatura de congelamento de 18,5º C, com baixa viscosidade, tendo uma densidade idêntica à da água. A elevada capacidade higroscópica decorre da sua intensa afinidade pelo hidrogênio, formando pontes mais fortes que às formadas entre moléculas de água.
Já foram verificadas acima de trinta propriedades farmacológicas e terapêuticas do DMSOe por outro lado, desde que foi introduzido como medicamento, o DMSO tem gerado polêmica no meio científico, dividindo opiniões, uma vez que a sua avaliação exata torna-se extremamente difícil pelas inúmeras e complexas variáveis envolvidas.
DMSO apresenta as propriedades de penetração, difusão, ação carreadora e potencializadora: a particular habilidade em transpor a pele íntegra, difundindo-se em todos os tecidos e fluídos orgânicos faz do DMSO uma arma poderosa, freqüentemente útil no tratamento de lesões localizadas em tecidos. O DMSO foi novamente classificado pelo FDA como IND (Nova Droga em Investigação), o que significa que a aprovação da FDA deve ser obtida para uso em humanos e animais.
O DMSO, está sendo atualmente utilizado como veículo para preparações tópicas, já que se verificou ser um excelente transportador para muitos fármacos, mesmo quando aplicado na pele intacta, aumenta a penetração cutânea e a absorção, permitindo preparar medicamentos que se mostram ativos para certas condições dermatológicas, em que as formas clássicas de tratamento foram ineficazes. Existem estudos comprovando a estabilidade de mais de 7200 produtos em DMSO.
O dimetilsulfóxido (DMSO) devido às suas propriedades carreadoras, têm sido utilizado em formulação magistral na terapêutica dermatológica, contendo medicamentos antiinflamatórios não-esteroidais, drogas esteroidais, antifúngicas, antivirais e drogas anticancerígenas.
Referência: Souza G.B. Manipulação Magistral Dermatológica.
Gilberto Barcelos Souza. Farmacêutico. Trabalhou durante 40 anos no Serviço de Farmácia do Hospital Universitário Antonio Pedro (HUAP) ● 46 livros (29 Livros + 17 E-book Kindle Amazon) ● Extravasamento ● Oncológicos Injetáveis ● Oncológicos Orais ● Imunoterápicos ● Protocolos Quimioterapia ● Interações em Oncologia ● Magistral ● Injetáveis ● Editor do www.meuslivrosdefarmacia.com.br. Editor do www.meuslivrosdeoncologia.com.br
21 de outubro de 2009
26 de setembro de 2009
Otológicos: manipulação magistral
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As preparações otológicas podem ser líquidas, pastosas (pomadas) e pós: soluções e suspensões óticas: são formas líquidas destinadas à instilação no conduto auditivo. Pomadas óticas: são preparações semi-sólidas aplicadas no exterior do ouvido. Pós de uso ótico ou insuflações: são preparações preparadas com pó ou mistura de pós divididos que são administrados no conduto auditivo.
Características de preparações otológicas: produtos semi-estéreis: veículo viscoso, para aderir às paredes do conduto auditivo, como a glicerina, propilenoglicol, polietilenoglicol de baixo peso molecular (ex. PEG 300, PEG 400), óleos (ex. óleo mineral). Água e álcool (etílico e isopropílico) podem também serem usados como veículos. Em pomadas óticas, a vaselina, o gel de petrolato/polietileno (Unigel®) são normalmente empregados como excipientes. Para insuflações emprega-se como excipiente o talco, a lactose ou o ácido bórico.
O pH normal do conduto auditivo está geralmente compreendido entre pH 6 a 7,8. Portanto, é menos ácido que o pH geral da pele (pH 5,3-5,8), o que pode favorecer a colonização bacteriana e o desenvolvimento de otites. Portanto, preparações otológicas devem apresentar preferencialmente pH ácido, os microorganismos proliferam mais facilmente em meio alcalino.
Procedimento para preparo de soluções otológicas: pesar ou medir cada ingrediente da formulação. Dissolver os ingredientes em cerca de ¾ da quantidade de veículo e misturar bem. Adicionar o veículo em em quantidade suficiente para ajustar o volume final e misturar bem.
Procedimento para preparo de suspensões otológicas: pesar ou medir cada um dos ingredientes. Dissolver ou misturar os ingredientes em cerca de ¾ da quantidade de veículo e misturar bem. Adicionar o veículo em quantidade suficiente para ajustar o volume final e misturar bem.Tomar uma amostra da suspensão e determinar o pH e outros parâmetros de controle de qualidade. Se necessário, ajustar o pH para o valor apropriado. Envasar em um frasco adequado.
Procedimento para preparo de pomadas otológicas: pesar ou medir cada ingrediente da formulação. Misturar os ingredientes com o veículo (conforme procedimento para preparo de pomadas). Tomar uma amostra da pomada e determinar os parâmetros de controle da qualidade.
As preparações otológicas podem ser líquidas, pastosas (pomadas) e pós: soluções e suspensões óticas: são formas líquidas destinadas à instilação no conduto auditivo. Pomadas óticas: são preparações semi-sólidas aplicadas no exterior do ouvido. Pós de uso ótico ou insuflações: são preparações preparadas com pó ou mistura de pós divididos que são administrados no conduto auditivo.
Características de preparações otológicas: produtos semi-estéreis: veículo viscoso, para aderir às paredes do conduto auditivo, como a glicerina, propilenoglicol, polietilenoglicol de baixo peso molecular (ex. PEG 300, PEG 400), óleos (ex. óleo mineral). Água e álcool (etílico e isopropílico) podem também serem usados como veículos. Em pomadas óticas, a vaselina, o gel de petrolato/polietileno (Unigel®) são normalmente empregados como excipientes. Para insuflações emprega-se como excipiente o talco, a lactose ou o ácido bórico.
O pH normal do conduto auditivo está geralmente compreendido entre pH 6 a 7,8. Portanto, é menos ácido que o pH geral da pele (pH 5,3-5,8), o que pode favorecer a colonização bacteriana e o desenvolvimento de otites. Portanto, preparações otológicas devem apresentar preferencialmente pH ácido, os microorganismos proliferam mais facilmente em meio alcalino.
Procedimento para preparo de soluções otológicas: pesar ou medir cada ingrediente da formulação. Dissolver os ingredientes em cerca de ¾ da quantidade de veículo e misturar bem. Adicionar o veículo em em quantidade suficiente para ajustar o volume final e misturar bem.
Procedimento para preparo de suspensões otológicas: pesar ou medir cada um dos ingredientes. Dissolver ou misturar os ingredientes em cerca de ¾ da quantidade de veículo e misturar bem. Adicionar o veículo em quantidade suficiente para ajustar o volume final e misturar bem.Tomar uma amostra da suspensão e determinar o pH e outros parâmetros de controle de qualidade. Se necessário, ajustar o pH para o valor apropriado. Envasar em um frasco adequado.
Procedimento para preparo de pomadas otológicas: pesar ou medir cada ingrediente da formulação. Misturar os ingredientes com o veículo (conforme procedimento para preparo de pomadas). Tomar uma amostra da pomada e determinar os parâmetros de controle da qualidade.
3 de agosto de 2009
Anti-oxidantes na manipulação magistral
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Os Antioxidantes podem ser utilizados tanto em sistemas aquosos quanto em sistemas oleosos.
1- Antioxidantes para Sistemas Oleosos
· Ascorbil palmitato: Pó branco ou branco amarelado com odor característico.
Solubilidade: Muito levemente solúvel em água e em óleos vegetais; solúvel em álcool.
Concentração efetiva: 0,01% - 0,2%
· Butilhidroxianisol (BHA): Cera sólida branca ou branca amarelada. Com fraco odor.
Solubilidade: Insolúvel em água; facilmente solúvel em álcool e propilenoglicol.
Concentrações efetivas: 0,005 – 0,01%
· Butilhidroxitolueno (BHT): Sólido cristalino branco com um fraco odor. Solubilidade: Insolúvel em água e em propilenoglicol e facilmente solúvel em álcool.
Concentração efetiva: 0,03 – 0,1%
· Propil Galato: Pó cristalino branco, com odor muito leve. Solubilidade: Levemente solúvel em água; levemente solúvel em álcool. Concentração efetiva: 0,005 – 0,15%
· Alfa-tocoferol (vitamina E): Óleo viscoso, claro, amarelo ou amarelo esverdeado. Praticamente inodoro. Instável à luz e ao ar. Solubilidade: Insolúvel em água, solúvel em álcool, miscível com acetona e óleos vegetais. Concentração efetiva: 0,05 – 2%
Referência Bibliográfica: FERREIRA A. Guia Prático da Farmácia Magistral. Juiz de Fora, 2000. 319p.
Os Antioxidantes podem ser utilizados tanto em sistemas aquosos quanto em sistemas oleosos.
1- Antioxidantes para Sistemas Oleosos
· Ascorbil palmitato: Pó branco ou branco amarelado com odor característico.
Solubilidade: Muito levemente solúvel em água e em óleos vegetais; solúvel em álcool.
Concentração efetiva: 0,01% - 0,2%
· Butilhidroxianisol (BHA): Cera sólida branca ou branca amarelada. Com fraco odor.
Solubilidade: Insolúvel em água; facilmente solúvel em álcool e propilenoglicol.
Concentrações efetivas: 0,005 – 0,01%
· Butilhidroxitolueno (BHT): Sólido cristalino branco com um fraco odor. Solubilidade: Insolúvel em água e em propilenoglicol e facilmente solúvel em álcool.
Concentração efetiva: 0,03 – 0,1%
· Propil Galato: Pó cristalino branco, com odor muito leve. Solubilidade: Levemente solúvel em água; levemente solúvel em álcool. Concentração efetiva: 0,005 – 0,15%
· Alfa-tocoferol (vitamina E): Óleo viscoso, claro, amarelo ou amarelo esverdeado. Praticamente inodoro. Instável à luz e ao ar. Solubilidade: Insolúvel em água, solúvel em álcool, miscível com acetona e óleos vegetais. Concentração efetiva: 0,05 – 2%
Referência Bibliográfica: FERREIRA A. Guia Prático da Farmácia Magistral. Juiz de Fora, 2000. 319p.
4 de julho de 2009
Incorporação de ingredientes ativos em xampus
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Ingredientes ativos prescritos na forma de xampus podem ser incorporados de diferentes maneiras em função de suas características físico-químicas.
1. Solúveis em água: podem ser dissolvidos na faze aquosa do xampu antes de ser acrescentado a fase tensoativa. Exemplos: uréia, alantoína, cloridrato de piridoxina, pantenol, biotina, N-acetil-cisteína, pantotenato de cálcio, etc.
2. Solúveis na fase tensoativa: devem ser dissolvidos ou dispersados na fase tensoativa antes da mesma ser adicionada à fase aquosa. Exemplos: óleos vegetais, bioenxofre líquido, óleos essenciais, alfa-bisabol, piroctone olamina, etc.
3. Solubilizados previamente em cosolventes e adicionados na fase tensoativa: são solubilizados previamente em um solvente adequado (ex. propilenoglicol, dipropilenoglicol, glicerina, gliceroformol, DMSO, etanol, monodilaurato de glicerina polietoxilado, etc).
4. Insolúveis na forma de pós: devem ser triturados em um gral e reduzidos a um pó fino. Em seguida, adiciona-se aos poucos em pequenas porções e sob trituração o xampu base previamente elaborado. Dependendo da quantidade do ingrediente ativo insolúvel a ser incorporada, pode ser conveniente que o xampu seja de alta viscosidade ou que contenha um agente suspensor capaz de reduzir a velocidade de sedimentação das partículas sólidas dispersas (ex. Veegum HV, hidroxietilcelulose, carbômero, etc).
Referência:
Fernández-Montes, E.A. Técnicas y Procedimientos em Formulación Magistral Dermatológica. 1ª ed. Madrid: E.Aliá, 2005.
Dicas de farmacotécnica. Disponível em: http://www.acessomagistral.com.br. Acesso em: 04 de julho de 2009
Ingredientes ativos prescritos na forma de xampus podem ser incorporados de diferentes maneiras em função de suas características físico-químicas.
1. Solúveis em água: podem ser dissolvidos na faze aquosa do xampu antes de ser acrescentado a fase tensoativa. Exemplos: uréia, alantoína, cloridrato de piridoxina, pantenol, biotina, N-acetil-cisteína, pantotenato de cálcio, etc.
2. Solúveis na fase tensoativa: devem ser dissolvidos ou dispersados na fase tensoativa antes da mesma ser adicionada à fase aquosa. Exemplos: óleos vegetais, bioenxofre líquido, óleos essenciais, alfa-bisabol, piroctone olamina, etc.
3. Solubilizados previamente em cosolventes e adicionados na fase tensoativa: são solubilizados previamente em um solvente adequado (ex. propilenoglicol, dipropilenoglicol, glicerina, gliceroformol, DMSO, etanol, monodilaurato de glicerina polietoxilado, etc).
4. Insolúveis na forma de pós: devem ser triturados em um gral e reduzidos a um pó fino. Em seguida, adiciona-se aos poucos em pequenas porções e sob trituração o xampu base previamente elaborado. Dependendo da quantidade do ingrediente ativo insolúvel a ser incorporada, pode ser conveniente que o xampu seja de alta viscosidade ou que contenha um agente suspensor capaz de reduzir a velocidade de sedimentação das partículas sólidas dispersas (ex. Veegum HV, hidroxietilcelulose, carbômero, etc).
Referência:
Fernández-Montes, E.A. Técnicas y Procedimientos em Formulación Magistral Dermatológica. 1ª ed. Madrid: E.Aliá, 2005.
Dicas de farmacotécnica. Disponível em: http://www.acessomagistral.com.br. Acesso em: 04 de julho de 2009
11 de junho de 2009
Cálculo de Miliequivalente (mEq)
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Algumas vezes a receita médica expressa a quantidade de um sal em miliequivalentes.
Os eletrólitos, quando em uma solução aquosa, comportam-se como íons. Os íons são a menor porção de um elemento químico que conserva as suas propriedades. O equilíbrio químico de uma solução significa a existência de igual número de cátions e ânions. Os eletrólitos são quantificados em miliequivalentes, que correspondem à milésima parte de um equivalente grama, ou simplesmente equivalente. O equivalente de uma substância é a menor porção da substância, capaz de reagir quimicamente e, corresponde ao peso atômico ou ao peso molecular, dividido pela valência. Em geral, nos líquidos do organismo, os eletrólitos são considerados em termos de miliequivalentes por litro (mEq/l).
mEq = Peso Molecular (resultado em miligramas)
Valência
Exemplo:
Quanto pesa 1 mEq de Citrato de Potássio?
PM do Citrato de Potássio= 324
mEq = 324
3 (valência)
mEq= 108 mg
Quanto terei que pesar de citrato de potássio se uma receita médica pedir 5 mEq de Citrato de Potássio por cápsula?
1 mEq = 108mg ==> 5 mEq X 108mg= 540 mg por cápsula.
Referência: www.acessomagistral.com.br
Algumas vezes a receita médica expressa a quantidade de um sal em miliequivalentes.
Os eletrólitos, quando em uma solução aquosa, comportam-se como íons. Os íons são a menor porção de um elemento químico que conserva as suas propriedades. O equilíbrio químico de uma solução significa a existência de igual número de cátions e ânions. Os eletrólitos são quantificados em miliequivalentes, que correspondem à milésima parte de um equivalente grama, ou simplesmente equivalente. O equivalente de uma substância é a menor porção da substância, capaz de reagir quimicamente e, corresponde ao peso atômico ou ao peso molecular, dividido pela valência. Em geral, nos líquidos do organismo, os eletrólitos são considerados em termos de miliequivalentes por litro (mEq/l).
mEq = Peso Molecular (resultado em miligramas)
Valência
Exemplo:
Quanto pesa 1 mEq de Citrato de Potássio?
PM do Citrato de Potássio= 324
mEq = 324
3 (valência)
mEq= 108 mg
Quanto terei que pesar de citrato de potássio se uma receita médica pedir 5 mEq de Citrato de Potássio por cápsula?
1 mEq = 108mg ==> 5 mEq X 108mg= 540 mg por cápsula.
Referência: www.acessomagistral.com.br
9 de junho de 2009
Resorcina: manipulação de fórmulas
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A resorcina (resorcinol) é um fármaco empregado em preparações tópicas, apresentando propriedades anti-sépticas, antifúngicas, antipruriginosas, exfoliativas e queratolíticas. A resorcina apresenta-se como um pó cristalino ou cristais incolores de cor levemente rosácea, com odor característico. É solúvel em 0,9 partes de água, 0,2 partes de água a 80o C e em 1 parte de álcool.
É incompatível com ácido e éter nitroso, clorofórmio, hipocloritos, acetanilida, albumina, álcalis, antipirina, sais férricos. Forma uma massa semi-líquida (mistura eutética) quando misturada com cânfora, mentol e outras substâncias afins. Funde-se entre 109 e 112º C. A resorcina é um composto fenólico, estando susceptível à oxidação e à degradação pela exposição à luz. É recomendável que a resorcina seja armazenada em recipiente hermeticamente fechados e protegidos da luz. Formulações contendo resorcina devem conter um sistema antioxidante. Recomenda-se o uso do metabissulfito de sódio em concentração de 0,2% como antioxidante e o uso de recipientes opacos para o acondicionamento de preparações contendo resorcina (ex. bisnaga de alumínio revestida).
A aditivação da resorcina nas diversas formas farmacêuticas de uso tópico pode ser realizada conforme o descrito a seguir:
Soluções:
• Aquosas: dissolver diretamente;
• Alcoólicas: dissolver diretamente;
• Hidroalcoólicas: dissolver diretamente;
• Oleosas: dissolver através do aquecimento prévio do veículo oleoso;
• Colódio: dissolver diretamente no colódio elástico.
• Pomadas: existem diversas formas para incorporação.
o Reduzir a a resorcina, reduzindo a um pó fino e em seguida, incorporar na pomada.
o Dissolver a resorcina nos ingredientes graxos da pomada previamente fundidos.
o Dissolver em quantidade suficiente de vaselina líquida ou de óleo vegetal fixo e incorporar na pomada base.
o Em pomadas hidroabsorventes (base de absorçao), a resorcina poderá ser previamente solubilizada em quantidade suficiente de água destila e então incorporada na pomada.
• Emulsões: Dissolver a resorcina em quantidade suficiente de água e incorporar na emulsão previamente preparada.
Referência: Dicas de farmacotécnica. Disponível em: http://www.acessomagistral.com.br
A resorcina (resorcinol) é um fármaco empregado em preparações tópicas, apresentando propriedades anti-sépticas, antifúngicas, antipruriginosas, exfoliativas e queratolíticas. A resorcina apresenta-se como um pó cristalino ou cristais incolores de cor levemente rosácea, com odor característico. É solúvel em 0,9 partes de água, 0,2 partes de água a 80o C e em 1 parte de álcool.
É incompatível com ácido e éter nitroso, clorofórmio, hipocloritos, acetanilida, albumina, álcalis, antipirina, sais férricos. Forma uma massa semi-líquida (mistura eutética) quando misturada com cânfora, mentol e outras substâncias afins. Funde-se entre 109 e 112º C. A resorcina é um composto fenólico, estando susceptível à oxidação e à degradação pela exposição à luz. É recomendável que a resorcina seja armazenada em recipiente hermeticamente fechados e protegidos da luz. Formulações contendo resorcina devem conter um sistema antioxidante. Recomenda-se o uso do metabissulfito de sódio em concentração de 0,2% como antioxidante e o uso de recipientes opacos para o acondicionamento de preparações contendo resorcina (ex. bisnaga de alumínio revestida).
A aditivação da resorcina nas diversas formas farmacêuticas de uso tópico pode ser realizada conforme o descrito a seguir:
Soluções:
• Aquosas: dissolver diretamente;
• Alcoólicas: dissolver diretamente;
• Hidroalcoólicas: dissolver diretamente;
• Oleosas: dissolver através do aquecimento prévio do veículo oleoso;
• Colódio: dissolver diretamente no colódio elástico.
• Pomadas: existem diversas formas para incorporação.
o Reduzir a a resorcina, reduzindo a um pó fino e em seguida, incorporar na pomada.
o Dissolver a resorcina nos ingredientes graxos da pomada previamente fundidos.
o Dissolver em quantidade suficiente de vaselina líquida ou de óleo vegetal fixo e incorporar na pomada base.
o Em pomadas hidroabsorventes (base de absorçao), a resorcina poderá ser previamente solubilizada em quantidade suficiente de água destila e então incorporada na pomada.
• Emulsões: Dissolver a resorcina em quantidade suficiente de água e incorporar na emulsão previamente preparada.
Referência: Dicas de farmacotécnica. Disponível em: http://www.acessomagistral.com.br
3 de maio de 2009
Antioxidantes
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Os Antioxidantes podem ser utilizados tanto em sistemas Aquosos quanto em sistemas Oleosos.
1- Antioxidantes para Sistemas Aquosos
· Ácido Ascórbico: Pó cristalino branco ou ligeiramente amarelado. Inodoro. Escurece gradualmente quando exposto à luz. Razoavelmente estável no estado seco, mas oxida em solução.
Solubilidade: 1g/3mL de água, 1g/30mL de água.
Concentração efetiva: 0,05-3,0%
· Bissulfito de sódio (NaHSO3): Pó ou cristais brancos ou branco amarelado. Com odor característico de dióxido sulfúrico. Sabor desagradável. Instável no ar, perdendo SO2 e gradualmente oxidando para sulfato.
Solubilidade: 1g/4mL de água, 1g/70 mL de álcool.
Concentração efetiva: 0,1%
· Metabissulfito de sódio (Na2S2O5): Pó branco ou cristais incolores com um odor sulfuroso. Sabor ácido e salino. Oxida lentamente a sulfato quando exposto ao ar e à umidade.
Concentração efetiva: 0,02 – 1,0 %
Nota: Os sulfitos são conhecidos por causar alergia.
· Tiossulfato de sódio Na2S2O3.5H2O: Pó cristalino ou cristais incolores grandes. É eflorescente no ar seco em temperaturas acima de 33o, e levemente deliqüescente em ar úmido. Soluções aquosas são neutras ou levemente alcalinas.
Solubilidade: 1g/0,5 mL de água, insolúvel em álcool.
Concentração efetiva: 0,05%
Referência: www.acessomagistral.com.br
Os Antioxidantes podem ser utilizados tanto em sistemas Aquosos quanto em sistemas Oleosos.
1- Antioxidantes para Sistemas Aquosos
· Ácido Ascórbico: Pó cristalino branco ou ligeiramente amarelado. Inodoro. Escurece gradualmente quando exposto à luz. Razoavelmente estável no estado seco, mas oxida em solução.
Solubilidade: 1g/3mL de água, 1g/30mL de água.
Concentração efetiva: 0,05-3,0%
· Bissulfito de sódio (NaHSO3): Pó ou cristais brancos ou branco amarelado. Com odor característico de dióxido sulfúrico. Sabor desagradável. Instável no ar, perdendo SO2 e gradualmente oxidando para sulfato.
Solubilidade: 1g/4mL de água, 1g/70 mL de álcool.
Concentração efetiva: 0,1%
· Metabissulfito de sódio (Na2S2O5): Pó branco ou cristais incolores com um odor sulfuroso. Sabor ácido e salino. Oxida lentamente a sulfato quando exposto ao ar e à umidade.
Concentração efetiva: 0,02 – 1,0 %
Nota: Os sulfitos são conhecidos por causar alergia.
· Tiossulfato de sódio Na2S2O3.5H2O: Pó cristalino ou cristais incolores grandes. É eflorescente no ar seco em temperaturas acima de 33o, e levemente deliqüescente em ar úmido. Soluções aquosas são neutras ou levemente alcalinas.
Solubilidade: 1g/0,5 mL de água, insolúvel em álcool.
Concentração efetiva: 0,05%
Referência: www.acessomagistral.com.br
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