Géis em oftalmologia

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O desenvolvimento de formulações em géis vem se tornando uma alternativa para o receituário médico. Sua vantagem sobre os colírios e pomadas é proporcionar um tempo de contato maior do princípio ativo com os tecidos oculares e possuir um efeito visual e cosmético melhor.

Os géis prolongam o tempo de permanência da droga no saco conjuntival, aumentando efetivamente a sua biodisponibilidade ocular. Os polímeros mais usados em géis oftálmicos incluem éteres de celulose (hidroxipropilcelulose, metilcelulose, hidroxipropilmetilcelulose), álcool polivinílico, carbopol, éter polimetilvinil maléico, poliacrilamida, poloxamer 407 e ácido plurônico.

Pré-misturar alguns agentes geleificantes, como o ácido algínico, com outros pós, às vezes ajuda no processo de dispersão. Bentonita pode ser dispersa facilmente, polvilhando-a em água, permitindo que as partículas hidratem e sedimentem no fundo do béquer. Glicerina ou outro líquido similar pode ser usado para pré-molhar a bentonita antes de misturá-la com água. A hidratação completa pode levar horas.

Em geral deve-se primeiro solubilizar os agentes conservantes no veículo, seguindo com o povilhamento lento do agente gelificante sobre o mesmo, sob agitação vigorosa. Em muitos casos é importante deixar que o agente gelificante sofra um intumescimento inicial para sua melhor dispersão. Para facilitar dispersão de alguns agentes gelificantes é melhor a utilização da água aquecida, para outros da água fria ou o choque térmico. Todavia, há uma tendência à formação de grumos durante o processo de preparo, os quais devem ser dispersos com agitação ou trituração.

Somente após a dispersão total dos agentes gelificantes é que aquelas preparações que precisam ser neutralizadas para gelificar podem ter aditivados os agentes alcalinizantes.

Remova todo ar incorporado nas dispersões de carbômeros antes de adicionar um agente espessante. Bolhas de ar podem ser removidas deixando-se o produto descansar por 24 horas ou colocando-o em um banho ultra-sônico. Um antiespumante como silicone pode ser útil.

O pH é muito importante para determinar a viscosidade de um gel de carbômero. Géis de gelatina são preparados por dispersão da gelatina em água quente e resfriados em seguida. O procedimento pode ser simplificado pela mistura da gelatina com líquidos orgânicos como álcool etílico ou propilenoglicol, adição de água quente e resfriamento do gel.

A metilcelulose e a hidroxipropilmeticelulose são mais facilmente dispersas com choque térmico. Dispersa-se inicialmente o agente gelificante em um terço da quantidade de água empregada na formulação aquecida entre 80 a 90º C, sob agitação vigorosa, em seguida adiciona-se o restante da água gelada sob agitação. Estes polímeros também podem ser previamente molhados (levigados) com propilenoglicol antes de se adicionar a água, facilitando a dispersação. Uma máxima transparência e hidratação destes géis pode ser obtida pelo armazenamento durante uma hora após o seu preparo em temperatura de 0 a 10º C.

Referência: Souza GB. Formulação magistral para oftalmologia. Pharmabooks: SP. 2007