Tabela de pH

Acetato de Desmopressina: solução nasal com pH 4.

Acetazolamida: suspensão oral com 25 mg/mL com pH entre 4-5; solução a 10% tem um pH 9-10; acetazolamida sódica é solúvel em água; a acetazolamida sódica, tem pH para a estabilidade máxima de 4-5.

Acetilcisteína: solução aquosa 1% tem um pH de 2-2,8; uma solução comercial com hidróxido de sódio tem um pH de 6-7,5; pH de maior estabilidade entre 3,5-4; algumas preparações comerciais possuem o pH na faixa de 6-7,5; solúvel em água; solubilidade de 200 mg/mL em água; solubilidade em álcool é de 250 mg/mL.

Aciclovir: injeção com pH 11; a solubilidade em água é de 2,5 mg/mL a 25º C; solução aquosa com 50 mg/mL com pH 11.

Ácido Acético: pH de 2,9-3,3; miscível com água, álcool e clorofórmio.

Ácido Ascórbico): solução a 5% tem um pH de 2,2-2,5; solúvel em água; solubilidade em água é de 333 mg/mL; solubilidade em propilenoglicol é de 50 mg/mL; pH da estabilidade máxima é próximo de 3.

Ácido Bórico: solução a 3% tem um pH de 3,8-4,8.

Ácido Cítrico: pH de uma solução aquosa 1% com em torno de 2,2

Ácido Folínico: solúvel em água; solução aquosa a 2,5% tem pH de 6,8-8; estabilidade máxima em um pH de 7,1 para 7,4.

Ácido Ursodexosicólico: suspensão oral com 60 mg/mL tem pH em torno de 6,8; insolúvel em água; livremente solúvel em álcool e ácido acético glacial.

Alopurinol: suspensão oral com 20 mg/mL apresenta pH entre 4,31-6,08; solubilidade em água é de 0,48 mg/mL a 25ºC e 0,8 mg/mL a 37º C; solubilidade em álcool é de 0,3 mg/mL e DMSO é de 4,6 mg/mL; alopurinol suspensão oral com 20 mg/mL em xarope de cereja tem um pH de 3,2-4,3.

Alprazolam: insolúvel em água; solúvel em álcool.

Alprenolol: solução de cloridrato de alprenolol a 5% tem um pH 5,5-6,5.

Amilorida: cloridrato de amilorida é mais estável na faixa de pH 4-5.

Aminofilina: insolúvel em álcool; a solubilidade em água é de 200 mg/mL pode ser necessário a adição de etilenodiamino para completar a dissolução; solução oral com pH de 8,5-9,7; enema tem um pH de 9-9,5.

Amiodarona: suspensão oral com 5 mg/mL tem pH entre 5,09-5,17; solubilidade de cloridrato de amiodarona em água é de 0,72 mg/mL e em álcool é de 12,8 mg/mL.

Amitriptilina: suspensão oral com 5 mg/mL tem pH de 5,86; cloridrato de amitriptilina solução a 1% tem um pH de 5-6, sendo livremente solúvel em água.

Amoxicilina: solução aquosa de amoxicilina triidratada a 2% tem um pH de 3,5-6; a suspensão oral tem um pH de 5 para 7,5; o pH para máxima estabilidade é 5,77; soluções aquosas com pH de 5,8-6,5.

Amoxicilina + Clavulanato Potássico: a solução reconstituída Uso oral tem um pH de 4,2-6,6.

Amoxicilina + Clavulanato de Sódio: solução injetável com pH 8 para 10.

Ampicilina: solução aquosa de ampicilina triidratada a 1% tem um pH de 3,5-6; suspensão oral tem um pH de 5 para 7,5; a estabilidade máxima ocorre no pH 5,8; muito solúvel em água; cada grama contém 3 mEq de sódio.

Anfotericina B: dispersão aquosa 10 mg/mL tem um pH de 7,2-8; a 3% tem um pH de 6 para 8; anfotericina B loção tem um pH de 5-7; insolúvel em água e álcool; injetável com pH 5.

Anlodipino: suspensão oral com 1 mg/mL tem pH entre 4,31-6,18.

Arginina: pH situado entre 5,5-7.

Atenolol: solúvel em álcool; a solubilidade em água é de 26,5 mg/mL a 37ºC; estabilidade máxima em pH 4.

Atropina: solução aquosa de sulfato de atropina tem um pH de 5,4; solução aquosa a 2% tem um pH de 4,5-6,2; a apresentação oftálmica tem um pH de 3,5-6; é mais estável no pH de 2-4; muito solúvel em água; solubilidade de sulfato de atropina em água é de 2-2,5 g/mL.

Azatioprina: suspensão oral com 20 mg/mL tem pH de 5,49; o pH da estabilidade máxima é de 5,5-6,5.

Azitromicina: suspensão oral a 50 mg/mL, com pH na faixa de 9.

Bacitracina: o pH de uma solução aquosa a 10.000 unidades/mL é de 5,5-7,5; a solução aquosa a 1% tem um pH de 6-7; livremente solúvel em água e álcool.

Baclofeno: supensão oral com 5 mg/mL tem pH de 6,31; solubilidade de 7,5 mg/mL em água e de 0,024 mg/mL em álcool.

Bambuterol: pH da solução oral de 3,9.

Benzoato de Sódio: solução aquosa tem um pH de 8; a solubilidade em água fria é de 500 para 555 mg/mL; a solubilidade em água quente é de 714 mg/mL; em álcool a solubilidade é de 13 mg/mL.

Betametasona: solução aquosa de valerato de betametasona com estabilidade máxima em pH 5.

Betanecol: solúvel em água; solubilidade em água é de 1,67 g/mL; solução aquosa a 1% tem um pH de 5,5-6,5; solução aquosa 0,5% tem um pH de 5,5-6; estabilidade máxima em pH de 6,5-7.

Bicarbonato de Sódio: solução 0,1 M tem um pH de 8,3; é solúvel em água sendo a solubilidade de 83mg/mL; é insolúvel em álcool; 3,65 g de bicarbonato de sódio equivale a 1 g de sódio; solubilidade 8,6 g para 100 mL; solução aquosa 1% com pH 8,2.

Biotina: solução aquosa 0,1% tem um pH de 3-3,6.

Borato de Sódio: solução a 5% tem um pH de 9-9,6.

Brometo de Ipratrópio: solução aquosa de brometo de ipratrópio a 1% tem um pH de 5-7,5; solução para inalação é ajustada em um pH de 3-4; a solubilidade é de 90 mg/mL em água.

Bromofeniramina: solução de maleato de bromofeniramina a 1% tem um pH de 4-5; a solubilidade é de 1 g em 5 mL de água; solução oral a 1% ou 2% tem um pH de 4-5 ; elixir tem um pH de 2,5 para 3,5; a solubilidade de maleato de bromofeniramina em água é de 200 mg/mL

Busulfano: insolúvel em água.

Cafeína Hidratada: as soluções são neutras ao tornassol e a solubilidade é de 1g em 50mL de água; solução aquosa é neutra; cafeína é solúvel em água de 16,7 para 21,7 mg/mL.

Cálcio: glucobionato de cálcio o pH do xarope situado entre 3,4-4,5.

Captopril: solução oral com pH na faixa de 4,01; livremente solúvel em água e álcool; a solubilidade de captopril em água é de 160 mg/mL; a solução aquosa a 2% tem um pH de 2 para 2,6; a estabilidade máxima em pH abaixo de 4; solução oral preparada a partir do pó em água purificada e EDTA com pH de 3,35; solução oral preparada a partir do pó em água purificada e ácido ascórbico com pH de 2,82; solução oral preparada a partir do pó em água purificada, EDTA e ácido ascórbico com pH de 3,07; solução oral preparada a partir do pó em Ora-Plus/Ora-Sweet (1:1) com pH de 3,92; solução oral preparada a partir do pó em água purificada pH de 3,08; solução oral preparada a partir de comprimidos em água purificada e EDTA com pH de 3,32; solução oral preparada a partir de comprimidos em água purificada e ácido ascórbico com pH de 2,89; solução oral preparada a partir de comprimidos em água purificada, EDTA e ácido ascórbico com pH de 3,04; solução oral preparada a partir de comprimidos em Ora-Plus/Ora-Sweet (1:1) com pH de 3,94; solução oral preparada a partir de comprimidos em água purificada com pH de 3,09.

Carbamazepina: suspensão oral com 40 mg/mL tem pH entre 6,5-7,2; insolúvel em água; solúvel em álcool.

Carbidopa + Levodopa: solução oral com pH entre 4,41-4,46.

Carbonato de Sódio: livremente solúvel em água (1 g em 3 mL).

Carboximetilcelulose: solúvel em água em todas as temperaturas; solução aquosa a 1% de carboximetilcelulose tem um pH de 6-8.

Cefaclor: soluções aquosas são mais estáveis a um pH de 3,5 que é o pH de uma solução a 2%; solúvel em água (1 em 100); solução reconstituída com pH 2,5-5.

Cefadroxilo: pH da solução aquosa a 5% é de 5; solúvel em água; suspensão aquosa a 5% tem um pH de 4-6; a suspensão comercial tem um pH de 4,5-6.

Cefalexina: 1,05 g de cefalexina monohidratada é equivalente a 1g da forma anidra; suspensão oral com 50mg/mL tem um pH de 3-5,5. Cloridrato de cefalexina 10 mg/mL tem um pH de 1,5-3; os valores do pH, para suspensão de cefalexina devem estar em torno de 4,5.

Cetamina: solução de cloridrato de cetamina (1 em 10) tem um pH de 3,5-4,1; a solubilidade é de 1 g em 5 mL de água; solubilidade é de 200 para 250 mg/mL em água.

Cianocobalamina: injeção com pH 4,5-7.

Cimetidina: cloridrato de cimetidina é muito solúvel em água e álcool; pH de estabilidade 3,8-6.

Ciprofloxacino: aproximadamente 291,1 mg de cloridrato é equivalente a 250 mg de ciprofloxacino; lactato de ciprofloxacino 127 mg é aproximadamente equivalente a 100 mg de ciprofloxacino; lactato de ciprofloxacino tem um pH de 3,3-3,9; solução oftálmica tem um pH de 3,5-5,5; cloridrato de ciprofloxacino solução a 2,5% em água tem um pH de 3-4,5; cloridrato de ciprofloxacino tem uma solubilidade de 36 mg/mL a 25ºC.

Ciproheptadina: o xarope de cloridrato de ciproheptadina tem um pH de 3,5-4,5; solubilidade em água é de 3,64 para 5 mg/mL.

Cisaprida: aproximadamente 1,04 mg de cisaprida monohidratada é equivalente para 1 mg da forma anidra; é praticamente insolúvel em água.

Citalopram: cloridrato de citalopram com pH 5,4-6,4; livremente solúvel em água e álcool.

Citrato de cafeína: injeção com pH 4,7.

Citrato de Lítio: solúvel em água; solução aquosa a 5% tem um pH de 7-10; xarope tem um pH de 4-5; solução oral tem um pH de 4,7; citrato de lítio 509 mg é equivalente a 200 mg de carbonato de lítio.

Citrato de Potássio: solução aquosa tem um pH de 7,5-9; solubilidade 1 em 1 de água.

Citrato de Sódio: solúvel em água (1 g em 0,6 mL de água fervente) e 1 g em 1,5 mL de água a frio; insolúvel em álcool.

Clavulanato de Potássio: solução aquosa o pH para ótima estabilidade é de 6-6,3.

Clindamicina: solução aquosa de cloridrato de clindamicina 100 mg/mL tem um pH de 3-5,5. Palmitato de clindamicina solução oral tem um pH de 2,5-5. Fosfato de clindamicina creme vaginal tem um pH de 3-6; a estabilidade máxima ocorre em pH 4, porém soluções são estáveis com um pH entre 1-6,5; cloridrato, fosfato e palmitato são livremente solúveis em água.

Clonazepam: solução injetável com pH de 3,5; é essencialmente insolúvel em água.

Clonidina: suspensão oral com 0,1 mg/mL tem pH de 5,64; solução aquosa de cloridrato de clonidina em solução 1 em 20 com pH de 3,5- 5,5.

Cloreto de Benzalcônio: as soluções são alcalinas ao tornassol; muito solúvel em água, álcool e acetona. Solução aquosa a 10 % com pH 5-8.

Clorobutanol: solução aquosa tem estabilidade máxima em pH 3.

Clorofeniramina: soluções de maleato de clorofeniramina são ácidas ao tornassol e tem um pH de 4-5; a solubilidade é de 1 g em 4 mL de água; maleato de clorfeniramina injetável tem um pH de 4-5,2; xarope com pH de 4,6; a solubilidade de maleato de clorfeniramina é de 160 para 250 mg/mL em água.

Clorexidina: digluconato de clorexidina apresenta maior atividade antibacteriana em pH neutro a ligeiramente ácido de 5,5 a 7.

Cloroquina: suspensão oral com 25 mg/mL tem pH entre 3,89-4,88; fosfato de cloroquina tem um pH de 4,5 sob a forma de solução aquosa; livremente solúvel em água; fosfato de cloroquina solução a 1% tem um pH de 4,5; fosfato de cloroquina 161 mg é equivalente a 100 mg de cloroquina; cloridrato de cloroquina 123 mg é aproximadamente equivalente a 100 mg de cloroquina; fosfato e cloridrato de cloroquina são livremente solúveis em água.

Clorpromazina: cloridrato de clorpromazina 111 mg é equivalente a 100 mg de clorpromazina; a solubilidade é de 1 g/mL em água; solução aquosa a 10% tem um pH de 3,5-4,5; cloridrato de clorpromazina exibe a estabilidade máxima em solução aquosa em pH 6.

Codeína: solução aquosa de sulfato de codeína é praticamente neutra ou ligeiramente ácida ao tornassol e a solubilidade é de 1g em 30mL de água; sulfato de codeína tem uma solubilidade de 33 mg/mL em água. Fosfato de codeína: as soluções de fosfato de codeína são ácidas ao tornassol e levógiras; solução aquosa de fosfato de codeína a 2% ou 4% tem um pH de 4-5; a solubilidade é de 1 g em 2,5 mL de água; a solubilidade do sulfato de codeína em água é de 33 mg/mL; fosfato de codeína é solúvel em água; solução oral com pH entre 3-6.

Complexo B: solução oral com pH entre 4 e 6; injeção com pH 4,5-5,5.

Dantroleno Sódico: injeção com pH de 9,5.

Dexametasona: solução aquosa de fosfato sódico de dexametasona tem um pH de 7,5-10,5; elixir tem um pH de 3 para 5; acetato de dexametasona é praticamente insolúvel em água; fosfato sódico de dexametasona é livremente solúvel em água, com uma solubilidade de 500 mg/mL

Dexclorfeniramina: a solução de maleato de dexclorfeniramina (1 em 100) tem um pH de 4-5; a solubilidade é de 1 g em 1,1 mL de água.

Diazepam: insolúvel em água; estabilidade máxima em pH 5 com boa estabilidade em pH de 4-8.

Diazóxido: solução injetável com pH 11,6.

Diclofenaco de Sódio: solução a 1% tem um pH de 7-8,5.

Didanosina: é rapidamente degradada em pH ácido.

Difenidramina: solução aquosa de cloridrato de difenidramina a 1% tem um pH de 5,5; elixir com pH de 5,2; a solubilidade é de 1 g/mL em água.

Difenoxilato: uma solução saturada de cloridrato de difenoxilato em água tem um pH de 3,3; a solubilidade em água é de 0,8 mg/mL.

Digoxina: elixir tem um pH de 7; é praticamente insolúvel em água.

Diltiazem: suspensão oral com 12 mg/mL tem pH entre 4,32-5,35; é mais estável em solução aquosa em um pH de 5-6; cloridrato de diltiazem é livremente solúvel em água.

Dimenidrinato: injeção com pH 6,4-7,2.

Dipiridamol: suspensão oral com 10 mg/mL tem pH entre 4,54-4,57.

Dipirona: solução aquosa de dipirona sódica tem um pH neutro.

Disulfiram: suspensão oral com 25 mg/mL tem pH de 7,11.

DMAE: pH de maior estabilidade 3,5-5,5.

Dolasetrona: injeção com pH 3,2-3,8.

Doxiciclina: solução de cloridrato de doxiciclina a 1% tem um pH de 2-3.

EDTA Dissódico: solubilidade é de 1 g em 11 mL de água; injeção com pH de 6,5-7.

Elixir Aromático: contém de 21 a 23% de álcool; tem um pH de 5,5-6.

Enalapril: solução oral com 1 mg/mL tem pH entre 4,85-5,56; solução aquosa de maleato de enalapril a 1% tem um pH de 2,6; a estabilidade máxima é no pH 3; a solubilidade é de 25 mg/mL em água.

Epinefrina: solução oftálmica tem um pH de 2,2-4,5; solução oral para inalação tem um pH de 2-3,5; bitartarato de epinefrina é solúvel em água com uma solubilidade de 333mg/mL.

Ergometrina: solução de maleato de ergometrina a 1% tem um pH de 3-5.

Ergonovina: maleato de ergonovina tem um pH de 2,7-3,5.

Ergotamina: suspensão de tartarato de ergotamina a 0,25% com pH 4-6.

Escopolamina: injeção de butilbrometo de hioscina tem um pH de 3,7-5,5; livremente solúvel em água.

Esomeprazol: estabilidade em pH 9-11.

Espiramicina: estabilidade máxima em pH entre 4-10; a espiramicina com pKa de 7,9.

Espironolactona: suspensão oral com 10 mg/mL tem pH de 5,01; insolúvel em água, com uma solubilidade de 0,028 mg/mL em água; espironolactona 1 mg/mL suspensão oral com CMC 1,5% tem um pH de 6,8; tampão citrato e fosfato catalisam a degradação da espironolactona; estabilidade máxima em um pH de 4,5; suspensão oral sem conservantes com pH na faixa de 4,89-5,05; suspensão oral com conservantes com pH na faixa de 6,36-6,4.

Famotidina: supensão oral com 8 mg/mL tem pH entre 5,34 e 7,32; pó para suspensão oral tem um pH de 5-7,5; solúvel em água.

Fenilbutirato: solução oral preparada a partir do pó em Ora-Plus/Ora-Sweet (1:1) com pH de 7,5.

Fenitoína Sódica: a solução saturada de fenitoína sódica tem um pH de 11,7; suspensão oral de fenitoína tem um pH de 4,9; fenitoína sódica é solúvel em água, com uma solubilidade de 15 mg/mL; Fenital® (Cristália) com pH entre 11,5-13.

Fenobarbital Sódico: solução (1 em 10) tem um pH de 9,2-10,2 sendo muito solúvel em água; solução saturada de fenobarbital em água tem um pH de 5; elixir tem pH de 6,5; a solução de fenobarbital sódico a 10% em água tem um pH de 9,2-10,2; fenobarbital sódico é livremente solúvel em propilenoglicol e polietienoglicol; base livre de fenobarbital precipita em pH de 7,5 ou abaixo deste valor; na concentração de 3 mg/mL, um precipitado de fenobarbital livre precipita em pH abaixo de 7; fenobarbital gotas com pH entre 6-7.

Fenoterol: pH 3,2.

Fentanila: a solubilidade é de 25 mg/mL em água; uma estabilidade máxima é em um pH de 3,5-7; pH acima de 5,5 aumenta a absorção pelo PVC.

Ferro: solução aquosa de sulfato ferroso a 5% tem um pH de 3-4; forma elixir com pH de 2,2; solução oral de sulfato ferroso tem um pH de 1,4-5,3; sulfato ferroso é livremente solúvel em água com uma solubilidade de 1 g/0,5 mL; é praticamente insolúvel em álcool; dextrano de ferro com pH de 5,2-6,5.

Fitomenadiona: é praticamente insolúvel em água.

Flecainida: suspensão oral com 20 mg/mL tem pH 4,64-5,89; solubilidade de acetato de flecainida é de 48,4 mg/mL em água.

Flucitosina: suspensão oral com 10 mg/mL tem pH de 4,6-6,76; pH da injeção de 7,5.

Fluconazol: em glicose 5% tem um pH de 3,5-6,5; a solubilidade em água é de 8 para 10 mg/mL.

Fludrocortisona: acetato de fludrocortisona é insolúvel em água, com uma solubilidade de 0,04 mg/mL em água; pH da suspensão oral preparada a partir do pó é de 6,9; pH da suspensão oral preparada a partir do comprimido é de 7,7.

Fluoxetina: solução de cloridrato de fluoxetina tem um pH de 4,5-6,5; a solubilidade é de 14 mg/mL em água.

Fosfato Ácido de Potássio: solução aquosa 1% tem um pH 4,5; solubilidade 1 em 4,5 de água.

Fosfato Sódico Dibásico: pH de solução aquosa a 1% da forma anidra é de 9,1.

Furosemida: suspensão oral 10 mg/mL tem pH na faixa de 7,5; insolúvel em água.

Gabapentina: suspensão oral com 100 mg/mL tem pH na faixa de 6,99.

Galantamina: pH da solução oral entre 4-8; solubilidade em água é de 31 mg/mL; estabilidade máxima entre o pH 4,9-5,1.

Ganciclovir: xarope de ganciclovir sódico 100 mgmL com pH 4,5.

Gentamicina: solução aquosa a 4% de sulfato de gentamicina com pH 3-5,5; sulfato de gentamicina é solúvel em água e insolúvel em álcool; injeção de sulfato de gentamicina com pH 3,5-5,5.

Glicerol: miscível com água, álcool e propilenoglicol; solução aquosa a 10% de glicerina é neutra ao tornassol.

Glicina: solução a 5%  com pH 5,9-6,3.

Glicinato de Alumínio: suspensão a 4% com pH de 6,5-7,5; insolúvel em água.

Glicopirrolato: solução injetável com pH entre 2-3. Instável em pH acima de 6.

Granisetrona: suspensão oral com 0,2 mg/mL tem pH de 5,3.

Glucobionato de Cálcio: pH do xarope situado entre 3,4-4,5.

Glucagon: solução injetável reconstituída com pH 2,5-3; solúvel em água.

Gluconato de Cálcio: solução injetável a 10% com pH  de 6,8-8,2.

Gluconato de Potássio: solução aquosa tem um pH de 7,5-8,5; solubilidade em água é de 333 mg/mL; gluconato de potássio anidro 5,99 g é equivalente a 1 g de potássio; gluconato de potássio monohidratado 6,45 g é equivalente a 1 g de potássio.

Griseofulvina: insolúvel em água; suspensão oral com pH de 5,5-7,5.

Haloperidol: solução saturada é neutra ao tornassol; solução injetável de haloperidol tem um pH 3-3,8; a solução oral com pH de 2,75-3,75.

Hidralazina: suspensão oral com 4 mg/mL tem pH entre 4,54 e 5,6; solução oral tem um pH de 3-5; solução aquosa de cloridrato de hidralazina a 2% tem um pH de 3,5-4,2; cloridrato de hidralazina tem um solubilidade em água de 40 para 44 mg/mL.

Hidroclorotiazida: suspensão oral com 2 mg/mL com pH de 4,65-5,12.

Hidrocortisona: suspensão oral com 1 mg/mL tem pH de 4,95-5,86; suspensão estéril tem um pH de 5-7; enema tem um pH de 5,5-7; pH de maior estabilidade entre 3,5-4,5.

Hidroxicloroquina: solução de sulfato de hidroxicloroquina a 1% em água tem um pH de 3,5-5,5; sulfato de hidroxicloroquina 100 mg é equivalente a 77 mg de base; a solubilidade é de 200 mg/mL em água.

Hidroxicobalamina: solução aquosa 2% tem um pH de 8-10; solubilidade de 1 em 50 de água.

Hidróxido de Alumínio Gel: solução a 50% em água tem um pH não mais que 7,5.

Hidróxido de Sódio: soda cáustica. Solubilidade de 1 g em 1 mL de água e livremente solúvel em álcool. Solução a 0,01 % em água com pH não menor que 11.

Hidroxietilcelulose: solúvel em água fria ou quente; solução aquosa a 2% tem um pH de 6,5-8,5.

Hidroxipropilcelulose: pH da solução aquosa a 1 % entre 5-8,5. Incompatível com nipagin e nipazol.

Hidroxizina: suspensão de pamoato de hidroxizina tem um pH de 4,5-7; cloridrato de hidroxizina é muito solúvel em água; pamoato de hidroxizina é insolúvel em água.

Hipromelose: solúvel em água quente; insolúvel em álcool; solução aquosa a 1% de hipromelose tem um pH de 6 para 8.

Ibuprofeno: suspensão oral de ibuprofeno tem um pH de 3,6-4,6; insolúvel em água; dissolve bem em soluções diluídas aquosas de hidróxidos alcalinos; gel com pH de 6,8.

Imipramina: solução de cloridrato de imipramina a 10% com pH de 4,7.

Indinavir: estabilidade máxima em pH 3.

Indometacina: suspensão oral com 5 mg/mL tem pH 5,77; insolúvel em água; a indometacina sódica é solúvel em água; suspensão oral com pH 2,5-5.

Iodeto de Potássio: solução aquosa é neutra ou ligeiramente alcalina tem um pH de 7-9; é solúvel em água; se estocar sob refrigeração, pode ocorrer a cristalização de iodeto de potássio.

Isoetarina: solução aquosa de cloridrato de isoetarina a 1% com pH de 4 para 5,6; solúvel em água; as soluções comerciais com pH de 2,5-5,5.

Isoniazida: suspensão oral com 10 mg/mL tem pH entre 4,1 e 4,89; solução aquosa a 1% tem um pH de 5,5 para 6,5; injeção com pH de 6 para 7; solução aquosa 10% com pH de 6 a 7,5; solubilidade é de 130mg/mL em água; solução oral 10 mg/mL com pH inicial de 5,9.

Isoproterenol: solução aquosa de cloridrato de isoproterenol a 1% tem um pH de 5; solução para inalação com pH de 2,5-5,5; elixir com pH de 3,7; a solubilidade é de 1 g em 3 mL de água.

Isradipino: é praticamente insolúvel em água; solúvel em álcool.

Itraconazol: solução oral tem um pH de 2; insolúvel em água e soluções diluídas ácidas.

Labetalol: suspensão oral com 40 mg/mL tem pH 4,16-4,8; solução de cloridrato de labetalol a 1% em água tem um pH de 4-5; estabilidade máxima em solução com pH de 3-4; um precipitado é formado em soluções alcalinas de pH 7,6-8; a solubilidade é de 20 mg/mL em água.

Lactulose: soluções de lactulose tem um pH de 3-7; muito solúvel em água; produto comercial com pH de 2,5- 6,5.

Lamotrigina: suspensão oral com 1 mg/mL tem pH entre 5,24-7,8.

Levamisol: suspensão oral com pH entre 4,55-5,3.

Levodopa: suspensão 1% com pH 4,5-7.

Levodopa + Carbidopa: suspensão oral com pH entre 4,04-5,19.

Levotiroxina: suspensão oral com 25 mcg/mL tem pH em torno de 6,48; solução aquosa saturada tem um pH de 6,87-9,96.

Lidocaína: muito solúvel em água; solução aquosa de cloridrato de lidocaína a 0,5% tem um pH de 4-5,5; misturado com soro glicosado 5% injetável com pH de 3-7; injeção, solução tópica e tópica oral tem um pH de 5-7; geléia com pH entre 6-7.

Lítio: citrato de lítio muito solúvel em água; solução aquosa a 5% tem um pH de 7 para 10; xarope tem um pH de 4 para 5; solução oral tem um pH de 4,7; citrato de lítio 509 mg é equivalente a 200 mg de carbonato de lítio.

Loperamida: solução oral de cloridrato de loperamida tem um pH 2,7-5; a solubilidade é de 56,4 mg/mL em propilenoglicol e de 14 mg/mL em polietilenoglicol 400.

Losartana: suspensão com pH 4.

Loxapina: a solução oral e injetável de loxapina com pH 5,8.

Melfalano: insolúvel em água; exibe boa estabilidade em pH próximo a 3.

Mercaptopurina: insolúvel em água; a estabilidade máxima em um pH abaixo de 8.

Mesalamina: suspensão de mesalamina a 2,5% com pH de 3,5-4,5; suspensão retal tem um pH de 3,5-5,5 após diluição de 1 para 10 em água.

Metadona: solução oral com 1 mg/mL tem pH em torno de 1,77; solução de cloridrato de metadona a 1% tem um pH de 4,5-6,5; a solubilidade é de 1g em 13 mL de água; solução oral tem um pH de 1-4; metadona base livre pode precipitar de soluções com pH acima de 6; a solubilidade é de 120 mg/mL em água.

Metenamina: as soluções de mandelato de metenamina são ácidas ao tornassol; tem um pH de 4; muito solúvel em água; a solução oral quando misturado 1 g com 30 mL de água tem um pH de 4-4,5; a solubilidade é de 1 g em 1,5 mL de água; muito solúvel em água.

Metformina: pH de maior estabilidade na faixa de 4,6-4,9.

Metilcelulose: solução aquosa a 1% de metilcelulose tem um pH de 5,5-8; solúvel em água gelada; praticamente insolúvel em água quente e álcool.

Metildopa: suspensão oral com 50 mg/mL com pH na faixa de 3,71; solução saturada de metildopa tem um pH de 5; suspensão oral de metildopa tem um pH de 3-5; na presença de ácido clorídrico diluído a solubilidade aumenta para 2 g/mL.

Metilergometrina: injeção de maleato de metilergometrina com pH de 2,7-3,5; solução oral com pH 4,2.

Metilfenidato: as soluções de cloridrato de metilfenidato são neutras para ácidas ao tornassol; livremente solúvel em água; são mais estáveis em pH de 3-4.

Metilparabeno: 1 g é solúvel em 5 mL de propilenoglicol.

Metoprolol: suspensão oral com 10 mg/mL tem pH entre 4,7-6,76; solução aquosa de tartarato de metoprolol a 10% tem um pH de 6-7; solubilidade é de 1 g/mL em água; muito solúvel em água; metoprolol 10 mg preparado em xarope de cereja tem um pH de 3,4-5,4.

Metronidazol: solução saturada aquosa tem um pH de 5,8; metronidazol gel tem um pH de 4-6,5.

Mexiletina: suspensão oral com 10 mg/mL tem pH de 6,97; solução de cloridrato de mexiletina a 10% tem um pH de 3,5-5,5.

Midazolam: suspensão oral com 2,5 mg/mL tem pH em torno de 3,5; cloridrato de midazolam é estável em um pH de 3-3,6; no pH 4 ou  menos a droga exibe a sua melhor estabilidade em água.

Minociclina: pH de maior estabilidade entre 7 e 9; pH da suspensão entre 7 e 9; solução de cloridrato de minociclina a 1% tem um pH de 3,5-4,5; solubilidade é de 1 g em 60 mL de água.

Minoxidil: solubilidade de tartarato de minoxidil é de 2mg/mL em água; minoxidil foi mais estável em pH 11 e menos estável em pH 4,5; no minoxidil gel o pH deve estar próximo a 6,5.

Mofetila: suspensão oral com 100 mg/mL com pH em torno de 6,62; injeção com pH de 2,4-4,1.

Molindona: solução de cloridrato de molindona a 1% tem um pH de 4-5.

Mononitrato de Piridoxina: solução a 0,5% tem um pH de 6-7,5 sendo  a solubilidade de 1 g em 44 mL de água.

Morfina: soluções de sulfato de morfina a pH maior que 7 decompõe-se rapidamente; pH deve estar entre 2,5 e 6; solubilidade é de 1 g em 16 mL de água. Sulfato de morfina: solução aquosa com pH de 4,8; injeção com pH de 2,5-6,5.

Nadolol: suspensão oral com 10 mg/mL tem pH na faixa de 9,2; pH de maior estabilidade em torno de 5.

Nafazolina: solução de nitrato de nafazolina a 1% tem um pH de 5-6,5.

Naloxona: as soluções aquosas de cloridrato de naloxona são ácidas; solúvel em água; injeção com pH 3-4,5

Naltrexona: solução oral com 1 mg/mL tem pH na faixa de 4,4.

Naproxeno: insolúvel em água a pH 2; livremente solúvel em água pH 8 ou acima; suspensão oral tem um pH de 2,2-3,7. Naproxeno sódico é livremente solúvel em água em pH neutro.

Neomicina: soluções aquosas de sulfato de neomicina são estáveis na faixa de pH entre 2 a 9; solução aquosa de sulfato de neomicina (33 mg/mL) tem um pH de 5-7,5 e a solubilidade é de 1 g em 1 mL de água; a solução oral de sulfato de neomicina tem um pH de 5 para 7,5.

Niacina: solução aquosa 1,3% tem um pH de 3 poara 3,5; solubilidade 1 em 55 de água.

Nicotinamida: solução aquosa 5% tem um pH de 6 para 8; solubilidade de 1 em 1 de água.

Nifedipino: suspensão oral tem pH em torno de 6,3; insolúvel em água.

Nistatina: suspensão aquosa de nistatina a 3% tem um pH de 6 para 8; nistatina suspensão oral tem um pH de 4,5 para 6; nistatina loção tem um pH de 5,5 para 7,5.

Nitrato de Prata: pH das soluções é de 5,5; a solubilidade é de 1 g em 0,4 mL de água; solução oftálmica tem um pH de 4,5 para 6; solução aquosa tem um pH de 5,5 para 7; livremente solúvel em água.

Nitrazepam: insolúvel em água.

Nitrofurantoína: suspensão oral tem um pH de 4,5 para 6,5.

Nizatidina: solução de nizatidina a 1% com pH de 9.

Norepinefrina (Noradrenalina): solução de tartarato ácido de norepinefrina a 1% tem um pH de 3 para 5.

Norfloxacino: insolúvel em água em pH neutro; pH da suspensão oral é de 5,88; a solubilidade aumenta em condições ácidas; solução oftálmica tem um pH de 5,2.

Omeprazol: solução de omeprazol sódico a 2% tem um pH de 10,3 para 11,3; exibe estabilidade máxima em pH 11 e decompõe-se rapidamente em pH abaixo de 7,8.

Ondansetrona: suspensão oral com 0,5 mg/mL tem pH em torno de 5,78; solúvel em água.

Orfenadrina: pH de maior estabilidade para o citrato de orfenadrina na faixa de 5.

Oseltamivir: fosfato de oseltamivir tem solubilidade de 588 mg/mL; solução aquosa a 10% com pH de 3,3-5,3; estabilidade máxima em pH 4.

Oxazepam: suspensão aquosa (1 em 50) tem um pH de 4,8 para 7.

Oxibutinina: estabilidade máxima em pH 4,4. Solução com pH 3-5.

Oximorfona: soluções aquosas de cloridrato de oximorfona são ácidas ao tornassol, e tem um pH de 5; a solubilidade é de 1 g em 4 mL de água.

Oxitetraciclina: solução de cloridrato de oxitetraciclina a 1% tem um pH de 2-3; a solubilidade é de 1 g em 2 mL de água; solução  de cloridrato de oxitetraciclina com pH 2,5.

Pantotenato de Cálcio: solução aquosa 5% tem um pH de 7-9; soluções são mais estáveis entre pH 5-7; solubilidade de 1 em 3 de água.

Paracetamol (Acetaminofen): solubilidade em água é de 14 mg/mL, aumentando para 50 mg/mL em água quente; solubilidade em álcool é de 100 para 142 mg/mL; solução oral de paracetamol tem um pH de 3,8-6,1; suspensão oral tem um pH de 4,5-6,9; Tylenol® tem um pH de 4,7; pH da solução saturada é de 5,3-6,5; a solubilidade é de 1 g em 70 mL de água; exibindo máxima estabilidade em um pH de 5-7.

Parabenos: estabilidade química máxima tem um pH de 4 para 5; solubilidade aumenta em água quente.

Perclorato de Potássio: solução a 0,1 M tem um pH de 5-6,5; a solubilidade é de 15 mg/mL em água fria e de 67mg/mL em água quente.

Perfenazina: insolúvel em água; solução oral concentrada tem um pH de 4,5-4,9.

Petidina: solução de cloridrato de meperidina (1 em 20) é ácida ao tornassol com pH 5 e muito solúvel em água; solução aquosa a 5% tem um pH 5; xarope de cloridrato de meperidina com pH de 3,5-4,1; estabilidade máxima ocorre em um pH de 4-5.

Pirazinamida: suspensão oral com 100 mg/mL tem pH entre 5,74-6; solução aquosa tem pH neutro; solubilidade é de 15mg/mL em água.

Piridoxina: soluções de cloridrato de piridoxina são ácidas com pH aproximadamente igual a 3 sendo a solubilidade de 1 g em 5 mL de água.

Pirimetamina: suspensão oral com 2 mg/mL tem pH em torno de 6,6; insolúvel em água; e a solubilidade é de 5 para 9 mg/mL em álcool.

Polisorbato 80: solução a 5% tem um pH de 6-8.

Prednisolona: xarope com pH 3-4,5.

Prednisona: suspensão oral com 5 mg/mL tem pH na faixa de 6,9; solução oral tem um pH de 2,6-4; xarope tem um pH de 3-4,5; suspensão oral tem um pH de 3-4,5.

Primaquina: soluções de fosfato de primaquina são ácidas ao tornassol; solubilidade é de 1 g em 15 mL de água; 13,2 mg de fosfato de primaquina é equivalente a 7,5 mg de primaquina; a solubilidade é de 62,5 mg/mL em água.

Procarbazina: cloridrato de procarbazina é instável em soluções aquosas.

Prometazina: xarope tem um pH de 5,2; solubilidade de 500 mg/mL em água.

Propilparabeno: 1 g é solúvel em 3,9 mL de propilenoglicol.

Propiltiouracila: solução saturada aquosa tem pH neutro a ligeiramente ácido; solubilidade de 1,1 mg/mL em água, aumentando para 20 mg/mL em água quente.

Propranolol: suspensão oral com 1 mg/mL com pH de 2,3; solução aquosa a 1% de cloridrato de propranolol com pH de 5-6; solúvel em água; pH de estabilidade máxima é de 2,8-4; decompõe-se rapidamente em pH alcalino.

Quinapril: máxima estabilidade em pH entre 5,5-6,5.

Ranitidina: solução aquosa 1% de cloridrato de ranitidina com pH de 4,5-6; solução oral com pH de 6,7- 7,5; solubilidade em água é de 660 mg/mL; pH da solução oral preparada a partir do pó é de 5,7; pH da solução oral preparada a partir de injetável é de 7,01; pH da solução oral preparada a partir de comprimidos efervescente é de 6,71; pH da solução oral preparada a partir de grânulos efervescente é de 6,52.

Ribavirina: estabilidade máxima em pH na faixa de 4,8-5,3.

Rifabutina: suspensão oral com 20 mg/mL tem pH entre 5,1-8,27.

Rifampicina: suspensão aquosa a 1% tem um pH de 4,5-6,5.

Rimantadina: xarope de cloridrato de rimantadina com pH entre 5,5-7.

Sacarina: solução de sacarina sódica a 10% tem um pH de 6,6.

Salbutamol: solução oral com pH de 3,5-4,5; solução para nebulização com pH de 3-5; solubilidade em água do sulfato de salbutamol é de 250 mg/mL.

Saquinavir: estabilidade máxima em pH 2-4.

Sildenafil: solubilidade do citrato de sildenafil é de 3,5 mg/mL em água.

Solução B de Elliott: pH 6,6-7,2

Sorbitol: solução aquosa a 10% com pH entre 4,5 e 7; livremente solúvel em água; solução a 70% com pH 6-7

Sotalol: suspensão oral com 5 mg/mL com pH em torno de 6,42; solução aquosa com pH de 4-5; pH suspensão oral de 5,49-5,87.

Sucralfato: é insolúvel em água e álcool.

Sulfadiazina: suspensão oral com um pH de 6,9-9,8; sulfadiazina sódica tem um pH de 8,5-10,5.

Sulfassalazina: suspensão oral com 50 mg/mL tem pH de 6,2; pH da mistura metilcelulose e xarope tem pH de 4,4.

Sulfato de Neomicina: soluções aquosas de sulfato de neomicina são estáveis na faixa de pH 2-9; solução aquosa de sulfato de neomicina (33 mg/mL) com pH de 5-7,5 e solubilidade é de 1 g em 1 mL de água; a solução oral de sulfato de neomicina com  pH de 5-7,5.

Sulfato de Zinco: pH de 2,5-4,5; as soluções são ácidas ao tornassol; a solubilidade é de 1 g em 0,6 mL de água.

Sulfato Ferroso: pH de maior estabilidade entre 1,4-5,3; solução a 5% com pH 3-4.

Sulfametoxazol + Trimetoprima: suspensão oral tem um pH de 5-6,5. Bactrim® (Roche) com pH de 5,6.

Sumatriptano: injeção com pH de 4,2 para 5,3; spray nasal tem um pH de 5,5; livremente solúvel em água e cloreto de sódio 0,9% e 50 mg de sumatriptano está contido em aproximadamente 75 mg de succinato de sumatriptano.

Tacrolimo: suspensão oral com 0,5 mg/mL com pH de 4,39; insolúvel em água; livremente solúvel em álcool; estabilidade máxima em um pH de 2 para 6; pH alcalino aumenta a velocidade de decomposição.

Teofilina: solução oral com pH de 3,3 para 3,7; solubilidade em etanol é de 12,5 mg/mL; solubilidade em água é aumentada com o aumento do pH; a solubilidade em água é de 8,3 mg/mL.

Terbinafina: suspensão oral com pH de 5,5.

Tiabendazol: suspensão com pH de 6 e 7.

Tioridazina: solução aquosa a 1% de cloridrato de tioridazina com pH de 4,2 para 5,2; solúvel em água; solubilidade em água é de 111 mg/mL; suspensão oral com pH de 8 para 10; solúvel em álcool com uma solubilidade de 100 mg/mL.

Tiotixeno: solúvel em água; solução oral com pH de 2 a 3; solubilidade de 125 mg/mL em água; solução aquosa é estável em pH de 2 para 3; solução reconstituída para injetáveis com pH de 2,3-3,7.

Tramadol: pH em torno de 6,8; cloridrato de tramadol é solúvel em água e álcool; suspensão oral com pH entre 4,3-4,34.

Trimetoprima: insolúvel em água.

Tropisetrona: solução injetável com pH de 4,5-5,2.

Ursodiol: insolúvel em água; livremente solúvel em etanol.

Valaciclovir: solubilidade em água de 174 mg/mL; 1,11 g de cloridrato de valaciclovir é equivalente a 1 g de valaciclovir

Valproato de Sódio: xarope com pH de 7-8; solúvel em água; solúvel em etanol.

Vancomicina: solução aquosa de cloridrato de vancomicina com pH de 2,5-4,5; solúvel em água; solubilidade em água é de 100 mg/mL; estável em soluções com pH 3-5.

Varfarina Sódica: solução aquosa a 1% com pH de 7,2-8,3; solúvel em água e álcool; soluções em pH abaixo de 8 podem precipitar; pKa de 5; solução aquosa a 1% com pH entre 7,2-8,3.

Verapamil: solução aquosa a 5% de cloridrato de verapamil com pH de 4,5-6,5; solução aquosa a 0,1% com pH de 5,25; solúvel em água; em propilenoglicol a solubilidade é de 93 mg/mL; estabilidade máxima em pH de 3,2-5,6; suspensão oral com 50 mg/mL com pH entre 4,58-5,4; solução aquosa a 5% de cloridrato de verapamil com pH de 4,5 para 6,5; solução aquosa a 0,1% com pH de 5,25; verapamil 50 mg/mL suspensão oral com pH de 3,4 para 4,4.

Vitamina C: solução a 5% com pH de 2,2 para 2,5; solúvel em água; solubilidade em água é de 333 mg/mL; solubilidade em propilenoglicol é de 50 mg/mL; solubilidade em glicerina é de 10 mg/mL; solução a 5% tem um pH de 2,1 para 2,6; pH da estabilidade máxima de 3.

Valganciclovir: pH da suspensão oral em torno de 3,2.

Venlafaxina: suspensão oral 5 mg/mL com pH 3,96.

Verapamil: suspensão oral com 50 mg/mL tem pH entre 4,58 e 5,4; solução aquosa a 5% de cloridrato de verapamil tem um pH de 4,5-6,5; solução aquosa a 0,1% tem um pH de 5,25; solúvel em água; em propilenoglicol a solubilidade é de 93 mg/mL; estabilidade máxima em pH de 3,2 para 5,6; verapamil 50 mg/mL suspensão oral com pH de 3,4-4,4.

Xarope de Acácia: pH 5.

Xarope de Cereja: pH de 3,5-4.

Xarope de Framboesa: pH 3.

Xarope Simples USP: pH de 6,5-7.

Xarope de Tolu: pH 5,5.

Zidovudina (ZDV): injeção com pH de 5,5; pH do xarope entre 4,69--4,75.

Referências bibliográficas:

Cunha GWB. O Perigo das Interações de Drogas Injetáveis em Soluções Parenterais (Soros). São Paulo, SP: Andrei Editora Ltda; 1990

Souza GB. Estabilidade de Medicamentos Injetáveis. Rio de Janeiro, RJ: HP Comunicação Editora Ltda; 2007

Souza GB. Manipulação Magistral de Medicamentos em Pediatria.  São Paulo, SP: Pharmabooks; 2003.

Souza GB. Manipulação Farmacêutica. Estabilidade de Formulações de Uso Hospitalar. Rio de Janeiro, RJ: JME & Filhos Gráfica e Editora Ltda; 2000

Souza GB. Manipulação Farmacêutica. Rio de Janeiro, RJ: Polyprint Serviços Gráficos Ltda; 2002

Souza GB. Formulação Magistral para Oftalmologia. São Paulo, SP: Pharmabooks Editora; 2008

Trissel LA. Trissel’s Stability of Compounded Formulations. First Edition, Washington, DC: American Pharmaceutical Association, Washington, DC, 1996; Second Edition, 2000; Third Edition, 2005

Trissel LA. Handbook on Injectable Drugs, 13^th ed., Bethesda, MD: American Society of Health System Pharmacists; 2005

Woods D. Formulations in Pharmacy Practice Health Care. New Zealand: University of Otago; 1993; Second Edition, 2001

¿Por qué se asocia la urea al ácido salicílico en los tratamientos queratolíticos?

La urea actúa como coadyuvante queratolítico del ácido salicílico permitiendo rebajar su concentración ya sea por necesidades de viabilidad galénica de la formulación (por ejemplo, concentraciones muy altas de salicílico pueden inestabilizar ciertos tipos de emulsiones) o por evitar reacciones de irritación. Un ejemplo de prescripción de un óptimo sistema queratolítico urea / salicílico puede ser el siguiente:

Ácido salicílico, 5 %

Urea, 20 %

Crema base Lanette csp, 100 g

 

Dicha formulación puede incorporar corticoides si son necesarios. Ejemplo:

 

Ácido salicílico, 5 %

Urea, 20 %

Betametasona dipropionato, 01-0,5 %

Crema base Lanette csp, 100 g

 

Referência: Blog de formulación magistral para dermatólogos del Dr. Alía.Consultorio básico sobre prescripción de fórmulas magistrale.dermatológicas

¿Cuál sería el excipiente idóneo para formular kelina al 3 %?

Posted: 14 Mar 2013 11:01 AM PDT

El más empleado es el denominado gel hidroalcohólico de Carbopol. Gel altamente evanescente de pH neutro. La forma de prescripción sería la siguiente:

Kelina, 3 %

Gel hidroalcohólico de Carbopol csp, 100 g

Blog de formulación magistral para dermatólogos del Dr. Alía

Formulación magistral en dermatologia : Preparations magistrales dermatologiques en Suisse

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" Preparations magistrales  dermatologiques en Suisse"  es un portal de información muy útil sobre  formulación magistral en dermatología de Suiza . Las fórmulas recogidas  son el resultado de la experiencia acumulada  y la colaboración entre los servicios de Dermatologia y Farmacia de varios hospitales suizos. Sólo describe formulaciones que se encuentran actualmente en vigor tanto desde el punto de vista clínico como famacéutico. El portal es de acceso libre y está disponible en dos idiomas : francés y alemán.
La estructura es muy sencilla y la opcíón "buscar" nos permite realizar consultas por patología , nombre de la fórmula , sinónimos , principio activo y grupo terapéutico. Además dispone de información sobre las características y propiedades de bases ( vehículos ) para las diferentes fórmulas y tablas de compatibilidad con principios activos.

http://www.magistralrezepturen.ch/

 

Cremes

São formas farmacêuticas constituídas por duas fases, uma oleosa e outra aquosa. Têm consistência cremosa e fluxo newtoniano ou pseudoplástico, devido ao seu alto teor do componente aquoso. As preparações farmacêuticas designadas por cremes são emulsões semi-sólidas contendo fármacos medicamentosas dissolvidos ou suspensos nas suas fases aquosas ou oleosas.

No processo de emulsificação ocorre a divisão de um dos líquidos em pequenos glóbulos com conseqüente aumento da área superficial desta fase e sua dispersão na outra. Para provocar a subdivisão dos líquidos, torna-se necessário despender determinada quantidade de energia (térmica e de agitação) sob a forma de trabalho. Os agentes emulsionantes diminuem o trabalho necessário para a emulsificação. Embora para a preparação da emulsão sejam disponíveis várias técnicas, vamos nos ater àquelas que utilizam tensoativos como agentes emulsionantes, caso específico das emulsões cosméticas.

Uma diferença entre o creme e a pomada é que a pomada flui com dificuldade e o creme flui fácilmente, sendo que as pomadas são sempre monofásicas. A maioria dos cremes são emulsões de óleo em água, embora se preparem numerosos cremes A/O (água em óleo). Algumas das preparações assim denominadas não constituem verdadeiras emulsões, comportando-se como pseudo-emulsões. É o que sucede em algumas fórmulas contendo excipientes absorventes, como lanolina, e muito pequena quantidade de água.

Os cremes de O/A (óleo em água), apresentam elevado poder de penetração na pele, em especial se contiverem emulgentes de anion ativo. De fato, este cremes tem propriedades molhantes, que lhes permitem atravessar a barreira lipídica cutânea que emulsionam. Esta propriedade favorece o contato com a superfície do tecido epitelial e permite, ainda, a mistura, por emulsificação, com o conteúdo dos sacos pilo-sebáceos.

Sendo fortemente hidrófilos, os cremes de O/A (óleo em água) de aniôn ativo favorecem a migração iônica, por fenômenos de osmose. A fase externa é de natureza aquosa devido à presença em sua composição de emulgentes tipo O/A (óleo em agua), sabões sódicos ou de álcool graxos sulfatados e polisorbatos, às vezes combinados em proporções convenientes com emulgentes tipo A/O (agua em óleo). Quanto mais fina for a divisão das partículas emulsionadas, mais fácil se torna a sua passagem entre as células do tecidos cutâneo. Estes cremes combinam-se com as proteínas celulares sendo mais intensa a fixação quando os emulgentes sejam catiônicos. As emulsões preparadas com tensoativos não-iônico apresentam uma penetração mais difícil, tendo um fraco poder molhante.

Os cremes O/A (óleo em água) são geralmente bem tolerados nas epidermes sãs, podendo ser irritantes, em especial de anião ativo(aniões sulfúricos liberados por hidrólise dos sulfonados; vestígios de catiões alcalinos provenientes da hidrólise dos sabões), quando a pele apresenta soluções de continuidade, nestes casos, tem-se procurado reduzir a irritação provocada adicionando sais tampões ao creme.

Os cremes de água no óleo podem conter emulgentes aniônicos (sabões alcalino-terrosos ou terrosos) ou mesmos sabões sódicos, desde que contenham outros emulgentes A/O (água em óleo), que baixem o EHL (equilíbrio hidrofílico-lipofílico) daqueles. A fase contínua ou externa é a fase oleosa devido à presença em sua composição de emulgentes tipo A/O (água em óleo). São, porém, geralmente obtidos com emulsivos não iônicos. Menos penetrantes do que os anteriores tem ação endodérmica ou epidérmica, sendo, especialmente neste último caso, utilizados com protetores cutâneos (cremes protetores ou de barreira) e, graças ao seu elevado teor de água, são desidratantes e espalham-se facilmente na pele.

Em geral são bem tolerados pela epiderme, são emolientes, e não tem qualquer ação nevasta nas lesões eritematosas ou pruriginosas. Os cremes de água no óleo são muito utilizados como veículos fármaco anti-sépticos e parasiticidas (óleos essenciais, bálsamos, derivados mercuriais, enxofre, bálsamo do peru, etc.). As diaderminas ou cremes evanescentes constituem creme de óleo em água, altamente penetrantes.

A tendência atual é evitar produtos pesados e oleosos para hidratação da pele, principalmente se for de uso facial. As inovações tecnológicas já permitem a elaboração de fórmulas consideradas leves, de toque seco, e que tenham um grande poder de hidratação cutânea. Na formulação de um novo produto de aplicação tópica para uso cosmético ou terapêutico, torna-se importante determinar o tipo de pele do consumidor.

Apesar dos avanços na química fina e do progresso nas pesquisas, a prática de fabricação de emulsões ainda permanece muito mais como arte do que como ciência. A indústria cosmética busca constantemente direcionamentos para o desenvolvimento de emulsões. Um conceito de emulsão que fornecesse redução significativa no tempo de desenvolvimento através da seleção apropriada da fase oleosa, dos emulsionantes e do processo de emulsificação, juntamente com o uso econômico desses materiais e equipamentos, ainda continuará sendo de grande interesse.

No processo de emulsificação ocorre a divisão de um dos líquidos em pequenos glóbulos com conseqüente aumento da área superficial desta fase e sua dispersão na outra. Para provocar a subdivisão dos líquidos, torna-se necessário despender determinada quantidade de energia (térmica e de agitação) sob a forma de trabalho. Os agentes emulsionantes diminuem o trabalho necessário para a emulsificação. Embora para a preparação da emulsão sejam disponíveis várias técnicas, vamos nos acompanhar as que utilizam tensoativos como agentes emulsionantes. Os seguintes conceitos estão envolvidos para o devido esclarecimento sobre o processo de emulsificação:

Equilíbrio hidrofílico-lipofílico (EHL): este processo consiste no aquecimento de todos os componentes solúveis na fase aquosa e dos componentes da fase oleosa em temperaturas entre 75 a 85º C. Após a mistura das duas fases e seguido por um período de homogeneização, é iniciado o resfriamento da emulsão e adicionado os demais componentes da formulação que, por motivo de oxidação ou degradação, não toleram alta temperatura. Neste processo é gasta uma considerável quantidade de energia (térmica e mecânica) e tempo, que proporcionam alta estabilidade à emulsão. A quantidade de energia térmica pode atingir 95% do consumo total de energia no processo. A maior desvantagem do método de EHL, além do consumo de energia e tempo, é que ele descreve as moléculas de emulsionantes apenas em função de suas modificações estruturais, sem considerar o seu comportamento na interface O/A (óleo em água) durante a emulsificação, não prevendo as mudanças de EHL com as alterações nas condições para emulsificação tais como temperatura, natureza das fases oleosa e aquosa, presença de aditivos (eletrólitos, solventes). Por exemplo: com o aumento da temperatura, a força de hidratação entre a água e o tensoativo não iônico etoxilado diminui e o emulsionante torna-se menos hidrófilo (mais solúvel na fase oleosa) e conseqüentemente, seu EHL também diminui até ocorrer a inversão da emulsão.

Emulsificação de baixa energia (EBE): a energia térmica é usada para as operações que realmente necessitam de aquecimento, tais como fusão dos componentes, dissolução, formação de sabão in situ, inversão de fase e esterilização. Quantidade significativa de água pode ser adicionada a frio. O uso  de bases auto-emulsionantes mostra-se muito adequado a este processo. O método consiste na divisão da fase contínua, no caso aquosa, em duas porções. Uma porção é utilizada a quente para formação da emulsão concentrada e em seguida é adicionada lentamente a outra porção a frio para diluição e resfriamento do sistema, o que proporciona uma economia de energia térmica, de tempo de processo e de mão de obra. A adição de água fria deve ser feita abaixo de 70°C e, preferencialmente, abaixo de 50°C, de modo lento e contínuo para evitar choque térmico, que provoca a formação de emulsão com gotas grandes, influenciando na aparência da emulsão e podendo até provocar separação de fases.

O processo EBE é aplicado tanto para emulsões O/ A como para A/O e independe do tipo de emulsionante. No entanto é mais comum para o processo O/A, já que é mais simples diluir este tipo de emulsão do que a A/O e mais fácil manusear água do que óleo. Em ambos os casos, a fase fria não deve ultrapassar 60% da quantidade de fase externa total, pois pode formar grandes glóbulos emulsionados distribuídos de forma não homogênea e causar a separação de fases da emulsão. Assim, pelo menos 40% da fase externa deve ser aquecida para preparação da emulsão concentrada. Quanto aos emulsionantes, podem ser usados os não iônicos, aniônicos e bases auto-emulsionáveis. Controlando-se variáveis como temperatura do primeiro estágio da emulsificação, intensidade de agitação, proporção da fase externa adicionada no primeiro estágio da emulsificação (no caso, água) é possível a obtenção de melhores emulsões por este método que pelo convencional.

Temperatura de inversão de fases (TIF): cuja vantagem é o uso da energia térmica para redução do tamanho de gotas da emulsão para maior estabilidade dos produtos finais. Uma emulsão O/ A quando estabilizada com tensoativo não iônico etoxilado, pode inverter para A/ O com o aumento da temperatura acima de determinado do tensoativo. A temperatura em que ocorre inversão da emulsão é chamada “temperatura de inversão de fases”.

Em temperaturas acima da TIF , o tensoativo torna-se ainda mais lipófilo, ocorrendo separação de água e, conseqüentemente, da emulsão. Desta forma a TIF está relacionada a uma dada temperatura em que o EHL do tensoativo, tensão interfacial O/ A e a distribuição do tamanho de partículas são mínimos. O método da TIF consiste na preparação da emulsão numa temperatura de 2 a 4° C abaixo da TIF, visando obter uma fina dispersão, na qual a tensão interfacial é muito baixa. Com o resfriamento rápido da emulsão são formados pequenos glóbulos emulsionados, conferindo estabilidade para a emulsão.

O efeito de aditivos tais como eletrólitos sobre a fase externa da emulsão e de misturas de emulsionantes ou de óleos são refletidos na TIF e automaticamente ajustados de modo a mudar o EHL do emulsionante na interface. Emulsões O/A (óleo em água) contendo tensoativos não iônicos etoxilados apresentam TIF constante dentro de uma ampla faixa de conteúdo de água (30 a 70%), mantendo constante a relação óleo/ emulsionante. Entretanto, a TIF desaparece nas emulsões com alto conteúdo de água (acima de 80%) e com extremamente baixo conteúdo de água (abaixo de 20%). Em suficientemente baixo conteúdo de água, aparece uma fase de microemulsão, com tamanho de gotas muito pequeno que é utilizado para a emulsificação seguindo o processo da TIF.

A TIF é diretamente proporcional ao EHL. Quanto maior o EHL, maior é a TIF, ou seja, a TIF aumenta com a hidrofilidade do emulsionante.

Descrição sucinta e características de alguns excipientes ou produtos químicos utilizados na preparação de cremes e produtos similares: monoestearato de sorbitano e monoestearato de sorbitano etoxilado (Polawax®); álcool estearílico (Lorol 18®); álcool estearílico etoxilado 2.OE (Brij 72®); álcool estearílico etoxilado 21.OE (Brij 721®); estearato de octila (Cetiol 868®); monooleato de sorbitano 20.OE (Tween 80®, EHL 15,0); monoestearato de sorbitano (Span 60®, EHL 4,7); cetomacrogol 1000 (polietilenoglicol 1000 monocetileter); macrogol (polietilenoglicol ou polioxietilenoglicol);

Ácido esteárico: insolúvel em água, solúvel em álcool, clorofórmio, acetona, éter. Seu uso dermatológico é na preparação de cremes evanescentes. É usado como agente de consistência.
Pode ser utilizado em sabões, detergentes, velas, e em cosméticos (cremes).

Ácido graxo etoxilado: emulsionante não iônico; excipiente adequado para a preparação de cremes, emulsões, preparados cátion ativos e detergente (Emulgin®).

Álcool cetílico: é utilizado em preparações para uso tópico como emoliente e emulsionante, devido à propriedade de absorção da água. Usado na elaboração de cremes e sabões. É um álcool graxo que pode ser obtido do esperma de baleia. Utilizado como agente de consistência e sobreengorduramento para cremes, loções e condicionadores.

Álcool cetoestearilico: é uma mistura de álcool cetilico e estearilico, empregado como excipiente para o preparo de cremes e loções, habitualmente incorporado a outros produtos excipientes. Uso tópico.

Álcool cetoestearílico etoxilado: emulsionante universal para cremes e loções O/A; este emulsionante é de natureza química não-iônica (Emulgin B2®).

Álcool estearílico: excipiente utilizado como agente de consistência e sobreengorduramento para cremes, loções e condicionadores., também utilizado como agente tensoativo e emulsionante.

Álcool oleílico: emoliente para cremes, e outros produtos. É um solubilizante para componentes oleosos, auxiliando na dispersão dos pigmentos.

Alcoóis graxos associado ao cetilestearil sulfato de sódio e emulsionante não-iônico: (Emulgade F®)

Bases de absorção de lanolina: extrato de esteróis tensoativos da lanolina associada a álcoois, complexos livres, de alto peso molecular. Apresenta-se na forma anidra, e é miscível em óleo e dispersivel em água. Apresenta atividades emoliente, penetrante e umectante.

Bases siliconizadas: bases contendo silicone volátil, substância que evapora sem deixar resíduos na pele, o que possibilita um fácil espalhamento, distribuindo os princípios ativos em um filme uniforme e com capacidade de repelir a água.

Caprilato de côco: emoliente, com boa ação de deslizamento e penetrabilidade, untosidade leve. A sua compatibilidade com a pele e mucosas o torna adequado para a substituição de óleos vegetais em fórmulas anidras ou em emulsões (Cetiol LC®).

Cera de abelha despolimerizada: é uma cera purificada muito usada e muito apreciada por formar emulsões finas e estáveis.

Cera branca: é obtida dos favos das colméias e contém cerca de 72% de ésteres, com partes de ácidos graxos livres e hidrocarbonetos. Torna-se emulsificante quando é adicionada a um excipiente alcalino como a soda ou borato de sódio. Tem ação emoliente, suavizando e lubrificando a pele.

Ceramidas sintéticas: são idênticas às ceramidas naturais encontradas em nossa pele, atua como hidratante protetor que recupera peles danificadas. Utilizadas na preparação de cremes e loções hidratantes (Ceramida IIIB®).

Creme lanette: dispersão coloidal de álcoois graxos e cetilestearil sulfato, é usado como base autoemulsionante para fabricação de cremes, pomadas e emulsões (Lanette N®); mistura de álcoois graxos saturados, utilizados em preparações capilares (Lanette O®); dispersão coloidal de álcool cetoestearílico e alquilsulfato de sódio (Lanette WB®).

Diadermina: estearato de amônio glicerinado; creme evanescente.

Diestearato de glicerila: agente de consistência para pomadas, cremes e emulsões líquidas (Cutina MD®).

Diestearato de polietilenoglicol 6000: agente de consistência para pomadas, cremes e emulsões líquidas (Cutina DSP6B®).

Emulsionante não-iônico associado a alcoóis graxos associado ao cetilestearil sulfato de sódio: (Emulgade F®).

Espermacete: substância que provém da purificação de partes sólidas do óleo contido nos receptáculos pericraneanos e dorsal de cachalotes. Tem propriedades emolientes. Seu componente fundamental é a cetina; contendo ainda ésteres do ácido láurico, esteárico, palmitato de cetila, álcool cetilico e estearilico.

Esqualeno: é um óleo encontrado no fígado de tubarão gigante, que também está presente na secreção sebácea human. Forma emulsões com outros componentes da secreção sebácea, restaurando a suavidade e maciez da pele, prevenindo o ressecamento. Tem sido utilizado como veiculo, e favorece a absorção percutânea de alguns princípios ativos.

Estearato de butila: é um éster utilizado como solvente e agente de espalhamento de cremes a loções cremosas, substituindo parcialmente, em alguns casos, o óleo mineral. Apresenta propriedades emolientes, tendo a vantagem de não deixar sensação gorduraosa na pele.

Estearato de octila: emoliente não comedogênico, com amplo espectro de aplicação. É uma alternativa ao miristato de isopropila , pelo perfil de atividade (Cetiol 868®).

Éster de ácido graxo com poliol: excipiente sobreengordurante hidrossolúvel indicado para preparações transparentes, funcionam como solubilizante para substâncias lipossolúveis, empregado em cremes nutritivos, protetores solares. (Cetiol HE®).

Glicerina: é um álcool trivalente, límpido e denso, de reação neutra e muito higroscópio. É usado como dissolvente para diversas substâncias , e também por sua ação umectante e protetora para a pele.

Isonoato de cetoestearila: agente de espalhamento, não oleoso, utilizado pela formação de filme hidrofóbico protetor às formulações hidratantes e fopotprotetores resistentes à água (Cetiol SN®).

Lanolina acetilada: produto re-engordurante indicado para produtos hipoalergênicos, como cosméticos de uso infantil e produtos para maquiagem.

Lanolina anidra: gordura animal, originária de sebo de carneiro, refinada e desodorizada; é um emulsionante, emoliente, condicionador e lubrificante utilizado em cremes, produtos labiais, etc. Em sua composição existem a presença de ésteres de álcoois esteroidais e alifáticos com ácidos graxos superiores. É empregada com o objetivo de contribuir para a restituição da secreção sebácea da pele.

Lanolina etoxilada líquida: obtida pela reação da lanolina com óxido de etileno, esta lanolina é ideal para aplicação em sabonetes sólidos, promovendo cremosidade, com atividades de um emoliente especial.

Manteiga de Karité: agente emoliente natural com alto teor de insaponificáveis; ao produto confere a sensação aveludada e suavizante sobre a pele e com um espectro fotoprotetor adicional na faixa de UV, pode ser associado a outros óleos líquidos em formulações faciais (Cetiol SB45®).

Miristato de isopropila: emoliente primário ou auxiliar nas emulsões O/A ou A/O, aumentando o espalhamento e reduzindo a oleosidade das emulsões com óleo mineral ou vegetais, perfil interessante para a solubilização de produtos lipossolúveis (Cetiol IPM®).

Mistura de álcoois graxos insaturados: tem o mesmo uso que o Cetiol®, e apresentam diversos nomes comerciais (Eutanol®).

Monoestearato de etilenoglicol: agente de consistência para pomadas, cremes e emulsões líquidas (Cutina AGS®).

Monoestearato de glicerila associado ao monoestearato de polietilenoglicol 400: a mistura em partes iguais destes produtos são utilizados como base emulsionantes (Cetax DR®).

Monoestearato de glicerila: agente de consistência para pomadas, cremes e emulsões líquidas (Cutina MD®).

Miristato de isopropila: é um emoliente, amplamente utilizado na área cosmética, que se apresenta como um líquido leve, claro, incolor ou inodoro, solúvel em acetona, óleo de rícino, clorofórmio, álcool e óleos minerais. É insolúvel em água, glicerina e propilenoglicol. Utilizados nas formulações de cremes, loções e xampus nas proporções e com as mesmas finalidades similares à do óleo mineral.

Monoestearato de glicerila: é o mais simples dos compostos não-iônicos utilizados como emulsionantes auxiliares. É o mais empregado tanto em emulsões do tipo O/A (óleo em água), quanto as emulsões A/O (água em óleo) para uso interno e externo. Usado externamente tem propriedades emolientes e, se associado a um tensoativo aniônico, estearato de sódio ou potássio, tem a capacidade de produzir auto-emulsões (monoestearato de glicerila auto-emulsionável), sendo utilizado com bons resultados em emulsões do tipo O/A (Lipal GMS®).

Monoestearato de polietilenoglicol 400: é um emulsionante não iônico, com EHL (equilíbriuo hidrofílico-lipofílico) mais alto que os outros monoestearatos. Atua como emulsionante primário em emulsões do tipo O/A (óleo em água) como cremes e loções, e como emulsionante auxiliar em emulsões do tipo A/O (Lipal 400S®)

Oleato de decila: boa capacidade de veicular ativos lipossolúveis, boa propriedade de deslizamento, componente de alta polaridade, re-engordurante e agente de brilho às emulsões. É um emoliente penetrante de boa capacidade de espalhamento sobre a pele (Cetiol V®).

Óleo de jojoba: óleo em cuja composição estão os ésteres dos ácidos graxos com álcoois graxos., sendo recomendado como “cera líquida”. Tem aplicação em cosméticos como matéria-prima substituta do espermacete, com ação emoliente para a pele.

Palmitato de isopropila: Miristato de isopropila: emoliente primário ou auxiliar nas emulsões O/A ou A/O, aumentando o espalhamento e reduzindo a oleosidade das emulsões com óleo mineral ou vegetais, perfil adequado para a solubilização de lipossolúveis (Cetiol IPP®).

Poliol de éster de ácidos graxos: funcionam como solubilizante para substâncias lipossolúveis, empregado em cremes nutritivos, protetores solares. (Cetiol®).

Polisorbato 80: tensoativo hidrofílico etoxilado, geralmente solúvel ou dispersível em água. São utilizados para emulsões óleo em água, solubilização de óleo entre outras funções (Tween 80®).

Propilenoglicol: produto químico com atividades similares à glicerina, utilizado como umectante e suavizante, com propriedades dissolventes de corantes, resina, óleos essenciais, etc.

Referências:

Allen LV. Allen’s Compounded Formulations: the Complete U.S. Pharmacist Collection. Washington, DC: American Pharmaceutical Association; 2003

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 Baxaulí V. Formulário Básico de Medicamentos Magistrales. 1ª edición. Valencia, 2001

 Prista LN, Alves AC. Técnologia Farmacêutica. Lisboa: Fundação Calouste Gulbenkian; 1996

 Prista LN, Alves AC, Morgado RMR. Técnica Farmacêutica e Farmácia Galênica. 5ª Ed. Lisboa: Fundação Calouste Gulbenkian, 1996. v.1. v.2 v.3.

 Remington, Farmacia, Tomo I, 19ª ed. Editorial Médica Panamericana, Buenos Aires; 1998

 SOUZA GB. Formulação Magistral para Oftalmologia. São Paulo, SP. Pharmabooks; 2008

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Feliz 2013.......