Pluronic® Lecithin Organogel (PLO) é uma microemulsão lipossomal fosfolipídica, empregada para a administração de fármacos pela via transdérmica. É um veículo de alta permeabilidade cutânea, com capacidade de carrear fármaco(s) incorporado(s), tais como anti-inflamatórios, analgésicos, anti-eméticos e demais fármacos empregados em situações onde se deseja uma maior permeabilidade cutânea e um alcance sistêmico do fármaco.
O organogel, ou como é comumente
denominado em literaturas direcionadas à farmácia magistral, o gel
transdérmico, é na verdade uma emulsão que apresenta um toque sensorial de gel.
Essa emulsão consiste de uma fase hidrossolúvel que é o gel aquoso de polaxamer
407 de 20 a
40%, e de uma fase lipossolúvel (LIPS) composta de uma solução de lecitina
granulada e palmitato de isopropila. Após o preparo do gel aquoso de
polaxamer e da solução LIPS, o farmacêutico pode incorporar o fármaco através
do emprego de uma farmacotécnica simples que envolve a aplicação da força de
extrusão.
A força de extrusão é a força necessária
para a formação de micelas lipossomais e consequentemente a encapsulação do
fármaco incorporado. Para aplicação de tal força, utilizamos duas seringas
conectadas por um adaptador e misturamos o conteúdo das duas seringas, já com o
fármaco incorporado na solução LIPS. Sabemos que na prática clínica, se
manipularmos o gel somente com simples homogeinização no gral, não há formação
de micelas e por conseguinte, o resultado clínico é pouco satisfatório.
É importante ressaltar que o organogel
desorganiza as camadas lipídicas da pele sem dissolvê-las como faz o DMSO. O
organogel permite que a droga carreada penetre pelo estrato córneo até a
circulação sistêmica via fluxo dérmico-epidérmico.
Vantagens da administração transdérmica:
é uma via alternativa ao trato gastrintestinal: menor irritação e toxicidade
sistêmica, evita a ação do pH ácido do estômago sobre fármacos sensíveis nestas
condições. Evita, também, possíveis interações do fármaco com alimentos e com a
flora intestinal. Evita o efeito de primeira passagem hepática. Permite o
controle da absorção de determinada quantidade de fármaco. Possibilidade de
aplicação em diferentes locais do corpo, deve-se evitar a aplicação em locais
com irritação e/ou com lesões. Aumenta a adesão do paciente ao tratamento: resultado
da fácil administração e da diminuição da toxicidade sistêmica.
Desvantagens da administração
transdérmica: possibilidade de irritação localizada o reações alérgicas
cutâneas. O tempo requerido para a difusão através da pele, é de relativa
demora no início da ação do fármaco. Evitar a aplicação em locais com irritação
e/ou com lesões.
O gel de PLO é composto por uma fase oleosa (LIPS) e
uma fase aquosa (Gel de Polaxamer 407). Recomenda-se a prévia manipulação e
armazenamento dessas fases para que no momento que se recebe a prescrição do
gel transdérmico, possamos utilizá-las fazendo tão somente a incorporação do
ativo prescrito.
